PAGE-3 Aktivatoren

Gängige PAGE-3 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 und Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9.

PAGE-3-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl von Chemikalien, die verschiedene zelluläre Signalwege beeinflussen, was zu einer erhöhten Aktivität von PAGE-3 führt. Ein Mechanismus besteht in der direkten Aktivierung der Adenylylzyklase, was zu einem Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels führt, einem zweiten Botenstoff, der die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Die Aktivierung der PKA kann dann PAGE-3 direkt phosphorylieren und seine Aktivität verstärken. Dieser Mechanismus wird von Verbindungen genutzt, die als β-adrenerge Rezeptor-Agonisten wirken oder die Verfügbarkeit von cAMP durch Hemmung seines Abbaus erhöhen. Darüber hinaus dienen cAMP-Analoga der Nachahmung des natürlichen Liganden, indem sie die Aktivierung von PKA aufrechterhalten und den Phosphorylierungszustand von PAGE-3 unterstützen. Andere Wirkstoffe hemmen Phosphodiesterasen, die cAMP abbauen, und tragen so indirekt zu einer verstärkten Aktivierung von PKA und der anschließenden Phosphorylierung von PAGE-3 bei.

Weitere Mechanismen der PAGE-3-Aktivierung beinhalten die Modulation des intrazellulären Kalziumspiegels. Bestimmte Verbindungen wirken als Ionophore und erleichtern den Einstrom von Kalziumionen in die Zelle, was die Aktivierung von kalziumabhängigen Proteinkinasen auslösen kann, die PAGE-3 phosphorylieren können. Die Kalzium-Signalübertragung kann durch Verbindungen, die Rezeptoren stimulieren, die zu einer Mobilisierung von Kalzium aus den intrazellulären Speichern führen, weiter manipuliert werden. Darüber hinaus fördern Aktivatoren der Proteinkinase C (PKC), die durch Diacylglycerin-Analoga oder durch direkte Aktivierung beeinflusst werden können, letztlich Phosphorylierungsvorgänge in der Zelle, die PAGE-3 als Ziel einschließen können.