PA200 Inhibitoren

Gängige PA200 Inhibitors sind unter underem Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, Trichostatin A CAS 58880-19-6, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9 und Hydrogen Peroxide CAS 7722-84-1.

PA200-Inhibitoren sind Verbindungen, die auf den Proteasom-Aktivator PA200, auch bekannt als PSME4, abzielen. PA200 ist ein Protein, das sich an das 20S-Kernpartikel des Proteasoms bindet und dessen Peptidaseaktivitäten unabhängig von der Ubiquitinierung verstärkt. Es spielt eine entscheidende Rolle bei Prozessen wie der DNA-Reparatur, der Spermatogenese und der Regulierung des Proteinumsatzes, indem es den Abbau bestimmter Proteine moduliert. Die Hemmung von PA200 kann die proteasomale Funktion beeinflussen, was sich auf den Abbau von Substraten auswirkt und zelluläre Prozesse verändert, die von Proteinabbaupfaden abhängig sind. Diese Verbindungen sind so konzipiert, dass sie an Regionen binden, die für die Interaktion von PA200 mit dem 20S-Proteasom oder dessen Aktivierungsmechanismen entscheidend sind. Bei der Entwicklung dieser Inhibitoren kommen Techniken wie strukturbasiertes Design, computergestützte Modellierung und Hochdurchsatz-Screening zum Einsatz, um Moleküle mit hoher Spezifität und Affinität für PA200 zu identifizieren. Forscher nutzen diese Inhibitoren als wertvolle Werkzeuge, um die molekularen Mechanismen der Proteasomregulierung, die Wege des Proteinabbaus und die breiteren Auswirkungen der PA200-Aktivität in der Zellphysiologie zu untersuchen.