OR5M11 Inhibitoren

Gängige OR5M11 Inhibitors sind unter underem 2-Phenylethanol CAS 60-12-8, Isopentyl acetate CAS 123-92-123-92-2, Citral CAS 5392-40-5, (±)-Methyl Jasmonate CAS 39924-52-2 und Eugenol CAS 97-53-0.

Chemische Hemmstoffe von OR5M11 entfalten ihre Wirkung, indem sie an bestimmte Stellen des Proteins binden und dadurch seine Konformation und Funktion beeinflussen. Benzaldehyd zum Beispiel kann OR5M11 direkt hemmen, indem es sich an die Bindungsstelle für Duftstoffe bindet, die normalerweise für den natürlichen Liganden des Proteins reserviert ist. Dadurch wird die normale Aktivierung des Proteins durch die vorgesehenen aromatischen Moleküle verhindert. Ähnlich wirken Phenylethylalkohol und Isoamylacetat, indem sie das aktive Zentrum von OR5M11 besetzen. Diese kompetitive Hemmung hindert die natürlichen Liganden daran, das Zentrum zu erreichen und den Rezeptor zu aktivieren. Diese Chemikalien ahmen im Wesentlichen die Form und die elektronischen Eigenschaften der endogenen Aktivatoren von OR5M11 nach, lösen aber nicht die Aktivierungskaskade des Rezeptors aus.

Darüber hinaus entfalten Citral und Methyljasmonat ihre hemmende Wirkung, indem sie sich an das aktive Zentrum von OR5M11 anlagern und so in direktem Wettbewerb zu den natürlichen Liganden stehen, was zu einer Verhinderung der Aktivierung führt. Eugenol und Methimazol haben dagegen einen etwas anderen Wirkmechanismus. Sie binden an allosterische Stellen auf OR5M11, d. h. an Bereiche des Proteins, die sich von der aktiven Stelle unterscheiden. Ihre Bindung führt zu einer Veränderung der Proteinstruktur, die sich negativ auf die Fähigkeit des Rezeptors auswirkt, durch seine natürlichen Liganden aktiviert zu werden. Zimtaldehyd ist ebenfalls an dieser allosterischen Hemmung beteiligt, indem es eine Konformation von OR5M11 fördert, die einer Aktivierung nicht förderlich ist. Anethol, Carvon, Thymol und Menthol verfolgen eine ähnliche Strategie, indem sie auf wesentliche Bereiche von OR5M11 abzielen, entweder am aktiven Zentrum oder an allosterischen Stellen, um die strukturellen Veränderungen zu verhindern, die notwendig sind, damit das Protein aktiv werden kann. Die spezifische Bindung dieser Chemikalien an OR5M11 blockiert den Aktivierungsweg und sorgt dafür, dass der Rezeptor in ihrer Gegenwart in einem inaktiven Zustand bleibt.