OR5AU1-Aktivatoren wirken über verschiedene Mechanismen, um die funktionelle Aktivität dieses Geruchsrezeptors zu erhöhen, in erster Linie durch die Modulation des intrazellulären Spiegels von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP). Bestimmte Aktivatoren wirken, indem sie die Adenylatzyklase direkt stimulieren und so den cAMP-Spiegel erhöhen, der ein entscheidender zweiter Botenstoff in dem Signalweg ist, der zur Aktivierung von OR5AU1 führt. Andere Aktivatoren hemmen die Aktivität von Phosphodiesterasen, Enzymen, die für den Abbau von cAMP verantwortlich sind, was zu dessen Anreicherung in der Zelle führt. Dieser anhaltende Anstieg des cAMP-Spiegels verstärkt die Signalkaskade, die in der verstärkten Aktivität von OR5AU1 gipfelt. Darüber hinaus sind spezifische Aktivatoren Geruchsmoleküle, die direkt an OR5AU1 binden und dessen Konformationsänderung und anschließende Aktivierung auslösen, ein wesentlicher Prozess für die Erkennung von Geruchsstoffen.
Die Aktivierungslandschaft von OR5AU1 wird außerdem von verschiedenen Neurotransmittern und Hormonen beeinflusst, die mit ihren jeweiligen Rezeptoren interagieren, was zu einer erhöhten cAMP-Produktion und OR5AU1-Aktivierung führt. So tragen beispielsweise Katecholamine durch ihre Interaktion mit beta-adrenergen Rezeptoren und Nukleoside wie Adenosin durch ihre Interaktion mit Adenosinrezeptoren zur Erhöhung des cAMP-Spiegels bei. Prostanoide spielen auch eine Rolle bei der indirekten Aktivierung von OR5AU1, indem sie mit Zelloberflächenrezeptoren interagieren, die über cAMP signalisieren.
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