Olr1620 Aktivatoren

Gängige Olr1620 Activators sind unter underem Zinc CAS 7440-66-6, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Chemische Aktivatoren von Olr1620 können ihre Wirkung über eine Vielzahl biochemischer Mechanismen entfalten. So ist beispielsweise bekannt, dass Forskolin die Adenylatzyklase direkt stimuliert, was zu einer erhöhten Produktion von zyklischem AMP (cAMP) führt. Der erhöhte cAMP-Spiegel kann dann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, eine Kinase, die Olr1620 phosphorylieren und dadurch aktivieren kann. In ähnlicher Weise dienen Dibutyryl-cAMP und 8-Bromo-cAMP als Analoga von cAMP, diffundieren in die Zellen und aktivieren die PKA, die ihrerseits Olr1620 phosphoryliert und aktiviert. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und 4-α-Phorbol wirken als Aktivatoren der Proteinkinase C (PKC) und führen zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von Olr1620. Natriumfluorid aktiviert die G-Proteine und hemmt die Phosphatasen, wodurch Olr1620 in einem phosphorylierten, aktiven Zustand gehalten wird.

Darüber hinaus üben mehrere in der Liste aufgeführte Chemikalien ihre aktivierende Wirkung durch Modulation des intrazellulären Kalziumspiegels aus. Ionomycin und A23187 wirken als Ionophore, die den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen, wodurch kalziumabhängige Kinasen aktiviert werden können, die in der Lage sind, Olr1620 zu phosphorylieren. Thapsigargin führt durch Hemmung der Kalzium-ATPase des sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulums (SERCA) zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziumspiegels, wodurch diese Kinasen ebenfalls aktiviert werden. BAY K8644 aktiviert selektiv Kalziumkanäle vom L-Typ, wodurch ein Kalziumeinstrom ausgelöst wird, der wiederum Kinasen aktiviert, die Olr1620 phosphorylieren. Zinksulfat kann direkt an Olr1620 binden und eine Konformationsänderung bewirken, die das Protein aktiviert. Okadainsäure schließlich hemmt die Wirkung von Proteinphosphatasen, wodurch die Dephosphorylierung von Olr1620 verhindert und das Protein in einem aktiven Zustand gehalten wird. Jede dieser Chemikalien sorgt durch ihre unterschiedlichen molekularen Mechanismen für die Aktivierung von Olr1620, indem sie seinen Phosphorylierungszustand fördert oder aufrechterhält.