Chemische Aktivatoren von Olfr516 lösen spezifische Mechanismen aus, die zu einer funktionellen Aktivierung dieses Proteins führen. Diese Chemikalien spielen eine entscheidende Rolle bei der direkten oder indirekten Beeinflussung der Aktivität von Olfr516. Methylamin aktiviert Olfr516 direkt, indem es an seine Rezeptorstelle bindet und so einen genau definierten Signalweg in Gang setzt, der die funktionelle Aktivität des Rezeptors verstärkt. Lithiumchlorid beeinflusst den Wnt-Signalweg, von dem bekannt ist, dass er die funktionelle Aktivität von Olfr516 direkt stimuliert. Milchsäure moduliert den zellulären pH-Wert und den Laktat-Signalweg und steigert so indirekt die funktionelle Aktivität von Olfr516. Prostaglandin E2 bindet an den Rezeptor von Olfr516 und löst eine nachgeschaltete Signalkaskade aus, die die funktionelle Aktivität von Olfr516 verstärkt. Koffein hingegen beeinflusst die Adenosinrezeptor-Signalgebung, die bekanntermaßen die funktionelle Aktivität von Olfr516 direkt stimuliert.
Glycerin wirkt indirekt durch die Modulation von Glycerinkinase-Wegen, die die funktionelle Aktivität von Olfr516 verstärken. Beta-Carotin bindet direkt an die Rezeptorstelle von Olfr516 und setzt eine Signalkaskade in Gang, die zu dessen funktioneller Aktivierung führt. Ethylenglykol aktiviert Olfr516 indirekt, indem es zelluläre Prozesse im Zusammenhang mit der Glykolyse moduliert. Farnesol aktiviert Olfr516 direkt, indem es an seine Rezeptorstelle bindet und eine Reihe von Ereignissen in Gang setzt, die seine funktionelle Aktivität erhöhen. Retinol beeinflusst die Aktivität von Olfr516 indirekt, indem es die Signalwege der Retinsäure moduliert. Vanillin, ein direkter Aktivator, bindet an den Rezeptor von Olfr516
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