NR5A2-Aktivatoren bestehen aus einer Gruppe von Verbindungen, die die Aktivität von NR5A2 indirekt beeinflussen können, indem sie verschiedene zelluläre und molekulare Pfade modulieren. Diese Verbindungen können die regulatorischen Bereiche von Genen, die von NR5A2 kontrolliert werden, oder die Transkriptionsmaschinerie selbst beeinflussen. So können beispielsweise Agonisten des Leber-X-Rezeptors (LXR) wie GW3965 und T0901317 die Expression von Genen verstärken, die an der Lipid- und Cholesterinhomöostase beteiligt sind, die ebenfalls in den Regelungsbereich von NR5A2 fallen. Durch die Hochregulierung dieser Pfade erhöhen diese Verbindungen indirekt die NR5A2-Aktivität.
Darüber hinaus könnten Moleküle wie Cholestyramin und Statine, die den Cholesterin- und Gallensäurestoffwechsel verändern, zu kompensatorischen regulatorischen Auswirkungen auf NR5A2 führen. Dies liegt daran, dass NR5A2 eine entscheidende Komponente in den homöostatischen Rückkopplungsschleifen ist, die den Cholesterinspiegel in der Zelle aufrechterhalten. Substanzen, die den Lipidstoffwechsel modulieren, wie PPARα-Agonisten, könnten sich auch indirekt auf die NR5A2-Aktivität auswirken, indem sie die Expression von Genen innerhalb der gleichen Signalwege beeinflussen, die NR5A2 reguliert.
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