NQO1 Inhibitoren

Gängige NQO1 Inhibitors sind unter underem Curcumin (Synthetic) CAS 94875-80-6, Dicoumarol CAS 66-76-2, Diminutol CAS 361431-33-6, Curcumin CAS 458-37-7 und DMXAA CAS 117570-53-3.

NQO1-Inhibitoren gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die die Aktivität von NAD(P)H-Chinon-Oxidoreduktase 1 (NQO1) modulieren sollen, einem Enzym, das an zellulären Entgiftungs- und antioxidativen Abwehrmechanismen beteiligt ist. NQO1 spielt eine entscheidende Rolle beim Schutz der Zellen vor oxidativem Stress, indem es die Reduktion von Chinonen und anderen Substraten katalysiert und so die Bildung reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) und schädlicher oxidativer Verbindungen verhindert. Darüber hinaus ist NQO1 an der Aktivierung und Stabilisierung bestimmter Krebsmedikamente beteiligt und wirkt als zytoprotektives Enzym gegen elektrophile und Redox-Cycling-Verbindungen. Seine Rolle bei Entgiftungsprozessen ist entscheidend für die zelluläre Gesundheit und die Abwehr oxidativer Schäden.

Inhibitoren, die auf NQO1 abzielen, sollen dessen enzymatische Aktivität stören, oft durch Bindung an bestimmte Regionen des Enzyms oder durch Veränderung seiner strukturellen Konformation, wodurch seine Fähigkeit, die Reduktion von Chinonen und anderen Substraten zu katalysieren, beeinträchtigt wird. Durch die Hemmung von NQO1 stören diese Verbindungen die zellulären Abwehrmechanismen gegen oxidativen Stress und beeinträchtigen die Aktivierung oder Entgiftung bestimmter Medikamente, die von NQO1 metabolisiert werden. Diese Störung kann zu einer Anhäufung reaktiver Spezies und einer Veränderung des zellulären Redoxgleichgewichts führen, was sich auf verschiedene zelluläre Prozesse über die Entgiftungswege hinaus auswirkt.