MYH2 Inhibitoren

Gängige MYH2 Inhibitors sind unter underem (S)-(-)-Blebbistatin CAS 856925-71-8, ML-7 hydrochloride CAS 110448-33-4, ML-9 CAS 105637-50-1, Y-27632, free base CAS 146986-50-7 und SMIFH2 CAS 340316-62-3.

Die Klasse der MYH2-Inhibitoren umfasst eine Vielzahl von Chemikalien, die die Aktivität von Myosin II modulieren und speziell auf die MYH2-Isoform abzielen. Diese Inhibitoren wirken über verschiedene Mechanismen, indem sie in die wichtigsten regulatorischen Proteine und Signalwege eingreifen, die an der dynamischen Wechselwirkung zwischen Aktin und Myosin II beteiligt sind. Blebbistatin und seine Derivate binden direkt an die Myosin-ATPase-Domäne, verhindern die ordnungsgemäße Interaktion von Aktin und Myosin und hemmen dadurch die MYH2-vermittelten zellulären Prozesse, was sie zu wertvollen Werkzeugen für das Verständnis der zellulären Mechanik und Interventionen macht. ML-7 und Y-27632 wirken indirekt, indem sie auf vorgeschaltete Regulatoren von MYH2 abzielen, insbesondere auf die Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK) bzw. die Rho-assoziierte Proteinkinase (ROCK). Durch die Modulation des Phosphorylierungsstatus der regulatorischen leichten Kette des Myosins beeinflussen diese Inhibitoren die Funktion von MYH2 und geben Aufschluss über die komplizierten Signalwege, die die Aktivität von Myosin II steuern.

Inhibitoren wie CK-666, CK-869 und CK-548 stören die Aktindynamik, indem sie auf den Arp2/3-Komplex und die Formin-Proteine abzielen, die eine entscheidende Rolle bei der Aktinpolymerisation spielen. Diese Verbindungen beeinflussen indirekt die Funktion von MYH2, indem sie die Bildung von Aktinfilamenten stören, und liefern Erkenntnisse über die Regulationsmechanismen, die die MYH2-Aktivität im Zusammenhang mit der Zellmotilität und der Dynamik des Zytoskeletts steuern. Darüber hinaus tragen SMIFH2 und seine Hydrochloridsalzformulierung zusammen mit H-1152 zur Vielfalt der MYH2-Inhibitoren bei, indem sie auf Formin bzw. ROCK abzielen.