Mdr-1 Inhibitoren

Gängige Mdr-1 Inhibitors sind unter underem PSC 833 CAS 121584-18-7, Verapamil CAS 52-53-9 und Cyclosporin A CAS 59865-13-3.

Mdr-1-Inhibitoren, auch bekannt als Multidrug-Resistenz-Protein-1-Inhibitoren, gehören zu einer bedeutenden Klasse von Wirkstoffen, die zur Modulation zellulärer Effluxmechanismen entwickelt wurden. Diese Inhibitoren zielen in erster Linie auf das Multidrug-Resistenz-Protein 1 (MDR-1) ab, ein Transmembranprotein, das zur Familie der ATP-bindenden Kassetten-Transporter (ABC) gehört. Diese Transporter sind wesentlich an der Erleichterung des Effluxes einer Vielzahl von Substraten aus der Zelle in die extrazelluläre Umgebung beteiligt. Was Mdr-1-Inhibitoren auszeichnet, ist ihre Rolle bei der Behinderung der Funktion des MDR-1-Proteins, indem sie dessen Fähigkeit, Substrate aus der Zelle zu pumpen, effektiv blockieren. Diese Störung der Transportfunktion resultiert aus der Interaktion der Inhibitoren mit spezifischen Bindungsstellen auf dem MDR-1-Protein. Diese Verbindungsklasse umfasst eine Reihe chemischer Strukturen, die jeweils unterschiedliche Eigenschaften aufweisen, die ihre Affinität für die MDR-1-Bindungsstellen bestimmen.

Strukturell weisen Mdr-1-Inhibitoren eine beträchtliche Variabilität auf, was die vielfältigen chemischen Einheiten widerspiegelt, aus denen diese Klasse besteht. Zu den gemeinsamen Strukturmerkmalen gehören aromatische Ringe, heterocyclische Anteile und hydrophobe Regionen, die die Interaktion mit den hydrophoben Bindungsstellen von MDR-1 erleichtern. Diese Inhibitoren konkurrieren um dieselben Bindungsstellen, die Substrate normalerweise während des Efflux-Prozesses einnehmen würden.