Die chemische Klasse der MCT3-Aktivatoren umfasst Verbindungen, die die Aktivität von MCT3 indirekt durch ihren Einfluss auf Stoffwechselwege modulieren können, insbesondere solche, die mit der Laktatproduktion und -verwertung zusammenhängen. MCT3 ist als Transporter von Monocarboxylaten wie Laktat von Natur aus mit zellulären Stoffwechselzuständen verbunden. Die Verbindungen dieser Klasse zeichnen sich daher durch ihre Fähigkeit aus, diese Stoffwechselprozesse zu beeinflussen und damit möglicherweise die MCT3-Aktivität zu beeinträchtigen. Verbindungen wie Dichloracetat, Metformin und Oxamat beeinflussen in erster Linie das Gleichgewicht zwischen Glykolyse und oxidativer Phosphorylierung. Durch die Beeinflussung der Umwandlung von Pyruvat - entweder zu Laktat oder zu Acetyl-CoA - modulieren diese Verbindungen indirekt die Substratverfügbarkeit für MCT3. In ähnlicher Weise könnten Verbindungen wie Epigallocatechingallat und Resveratrol, die für ihre Auswirkungen auf die metabolische Gesundheit bekannt sind, die Laktatdynamik verändern und damit möglicherweise die Rolle von MCT3 beim Laktattransport beeinflussen.
Darüber hinaus können Berberin und Quercetin mit ihren Auswirkungen auf Stoffwechselwege die Konzentration von Laktat und anderen Monocarboxylaten in den Zellen beeinflussen. Diese Änderung der Metabolitenwerte könnte Änderungen der MCT3-Aktivität erforderlich machen, um die zelluläre Homöostase aufrechtzuerhalten. α-Cyano-4-hydroxycinnamat ist zwar ein umfassender Inhibitor von Monocarboxylat-Transportern, stellt aber einen interessanten Kontrast dar, da es möglicherweise die MCT3-Aktivität durch Änderung der Laktattransportdynamik beeinflusst.
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