LAP3 Inhibitoren

Gängige LAP3 Inhibitors sind unter underem Amastatin hydrochloride CAS 100938-10-1, Bestatin hydrochloride CAS 65391-42-6, CHR 2797 CAS 238750-77-1, Bestatin CAS 58970-76-6 und Di-p-toluoyl-L-tartaric acid monohydrate CAS 71607-32-4.

LAP3-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die mit dem Enzym oder den mit seiner Funktion verbundenen Stoffwechselwegen interagieren. Diese Inhibitoren wirken in der Regel, indem sie direkt mit den natürlichen Substraten von LAP3 konkurrieren oder indem sie die intrazelluläre Umgebung so verändern, dass die LAP3-Aktivität beeinträchtigt wird. Inhibitoren sind kompetitive Inhibitoren, die direkt an das aktive Zentrum von LAP3 binden und so verhindern, dass das Enzym mit seinen Substraten interagiert. Diese Moleküle weisen Strukturen auf, die den aminoterminalen Resten von Peptiden ähneln, die LAP3 normalerweise spaltet. Indem sie das aktive Zentrum besetzen, verhindern sie, dass LAP3 seine natürlichen Substrate verarbeitet.

In ähnlicher Weise sind Tosedostat, PAQ-22 und Probestin Inhibitoren, die auf Metalloenzyme, einschließlich Aminopeptidasen, wirken und dadurch die Aktivität von LAP3 verringern. Probestin hat zwar keine CAS-Nummer, es ist jedoch bekannt, dass es eine funktionelle Ähnlichkeit mit Bestatin aufweist und auf die Aminopeptidase-Aktivität abzielt. Actinonin, ein weiteres Antibiotikum, das als Aminopeptidase-Inhibitor wirkt, verringert ebenfalls die LAP3-Aktivität, indem es das Enzym daran hindert, Peptide zu spalten. Die chemische Klasse der LAP3-Inhibitoren ist vielfältig und umfasst kompetitive Inhibitoren, die natürliche Substrate imitieren, Proteasom-Inhibitoren, die die Konzentration intrazellulärer Peptide modulieren, und verschiedene andere Verbindungen, die auf die Aminopeptidasen oder die mit dem Proteinumsatz verbundenen Stoffwechselwege einwirken. Diese Inhibitoren spielen eine Rolle bei der Regulierung von LAP3, indem sie entweder direkt mit den Substraten von LAP3 konkurrieren oder die zelluläre Umgebung so verändern, dass die Aktivität des Enzyms beeinflusst wird.