Date published: 2025-9-11

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L-type Ca++ CP γ2 Inhibitoren

Gängige L-type Ca++ CP γ2 Inhibitors sind unter underem Verapamil CAS 52-53-9, Diltiazem CAS 42399-41-7, Nifedipine CAS 21829-25-4, Amlodipine CAS 88150-42-9 und Isradipine CAS 75695-93-1.

Zu den chemischen Inhibitoren von L-Typ Ca++ CP γ2 gehören verschiedene Kalziumkanalblocker, die direkt auf die Aktivität dieses Proteins abzielen. Verapamil, ein bekannter Kalziumkanalblocker, hemmt Ca++ CP γ2 vom L-Typ, indem er die Pore des Kanals verschließt und dadurch verhindert, dass Kalziumionen in die Zelle gelangen. Dadurch wird die Translokation von Kalziumionen, die der L-Typ Ca++ CP γ2 normalerweise erleichtern würde, wirksam gestoppt. In ähnlicher Weise erreicht Diltiazem eine Hemmung, indem es an den L-Typ Ca++ CP γ2 bindet und einen geschlossenen Zustand des Kanals herbeiführt, wodurch der Fluss von Kalziumionen in die Zelle gestoppt wird. Dieser Mechanismus gilt auch für Nifedipin, das speziell die Kalziumkanäle vom L-Typ blockiert, die für die Funktionalität des L-Typ Ca++ CP γ2 unerlässlich sind, und so den Kalziumionenfluss behindert.

In Fortsetzung dieses Trends wirken Amlodipin und Isradipin als L-Typ-Ca++-CP-γ2-Inhibitoren, indem sie die Kalziumkanäle selektiv blockieren und so den Kalziumeintritt in die Zellen verringern. Diese Hemmung ist entscheidend für die Regulierung des durch L-Typ Ca++ CP γ2 vermittelten Kalzium-Ionentransports. Nicardipin und Nimodipin tragen weiter zur Hemmung von L-Typ Ca++ CP γ2 bei, indem sie auf die L-Typ Kalziumkanäle abzielen, wobei Nimodipin eine ausgeprägte Wirkung auf die Kalziumkanäle in den Hirnarterien hat. Felodipin und Lacidipin hemmen Kalziumströme, indem sie die mit dem L-Typ Ca++ CP γ2 assoziierten Kalziumkanäle blockieren, was zu einer verringerten Kalziumleitfähigkeit führt. Lercanidipin hemmt ebenfalls selektiv diese Kalziumkanäle, was zu einem verringerten Kalziumeintritt in die Zellen führt. Schließlich tragen Manidipin und Azelnidipin zum Hemmungsprofil von Ca++ CP γ2 vom L-Typ bei, indem sie selektiv Kalziumkanäle vom L-Typ antagonisieren und so die Translokation von Kalziumionen durch die Zellmembran, in der Ca++ CP γ2 vom L-Typ lokalisiert ist, wirksam vermindern. Jede dieser Chemikalien sorgt durch die gezielte Beeinflussung der spezifisch mit dem Protein assoziierten Kalziumkanäle für eine Verringerung des intrazellulären Kalziumspiegels, für dessen Regulierung L-Typ Ca++ CP γ2 verantwortlich ist.

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Azelnidipine

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Azelnidipin hemmt den L-Typ Ca++ CP γ2 durch selektive Antagonisierung von L-Typ Kalziumkanälen, wodurch die Translokation von Kalziumionen verringert wird.