KCP2 Inhibitoren

Gängige KCP2 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

Oligosaccharyl-Transferase-Untereinheit KCP2 (KCP2)-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von KCP2 über eine Vielzahl von Signalwegen vermindern. Staurosporin, ein Breitspektrum-Kinaseinhibitor, blockiert die Phosphorylierung von KCP2, einen wesentlichen Schritt für seine Funktion, die die Regulierung der Zellzyklusprogression oder anderer zellulärer Prozesse umfassen könnte, bei denen die Phosphorylierung durch Kinasen entscheidend ist. In ähnlicher Weise führen LY 294002 und Wortmannin, beides PI3K-Inhibitoren, zu einer verringerten Aktivierung von Akt, was, wenn KCP2 ein nachgeschalteter Effektor ist, zu einer Verringerung der Phosphorylierung und Aktivität von KCP2 führen würde. Rapamycin kann durch Hemmung von mTOR den Phosphorylierungsstatus von KCP2 indirekt über den mTOR/S6K1-Weg beeinflussen. MEK-Inhibitoren wie PD 98059 und U0126 zielen auf den ERK-Signalweg ab, und ihre Hemmung könnte zu einer verringerten ERK-vermittelten Phosphorylierung von KCP2 führen, vorausgesetzt, es wird durch diesen Signalweg reguliert, wodurch die Rolle von KCP2 bei der Zellsignalisierung beeinträchtigt wird.

Die funktionelle Aktivität von KCP2 wird auch durch Hemmstoffe beeinflusst, die auf andere Kinasen und Signalmoleküle abzielen. SB 203580, ein p38-MAPK-Inhibitor, und SP600125, ein JNK-Inhibitor, wirken beide auf stressaktivierte MAPK-Signalwege, die die Phosphorylierung von KCP2 einschließen könnten, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. Triciribin und Dasatinib, die auf Kinasen der Akt- bzw. Src-Familie abzielen, haben das Potenzial, die Aktivierung von KCP2 zu verhindern, wenn es mit Akt-Signalen in Verbindung steht oder ein Substrat von Src-Kinasen ist. PP 2 kann durch Hemmung der Kinasen der Src-Familie und von c-Kit die Aktivität von KCP2 vermindern, wenn es stromabwärts dieser Kinasen wirkt. Gö 6983 schließlich zielt auf die Proteinkinase C ab, und wenn KCP2 ein Substrat von PKC ist, würde Gö 6983 die Signalkapazität von KCP2 verringern. Insgesamt verfolgen diese Inhibitoren einen vielschichtigen Ansatz, um die Phosphorylierung und Aktivierung von KCP2 zu verhindern und dadurch die Funktionsfähigkeit von KCP2 in der Zelle zu verringern.