ISOC1 Inhibitoren

Gängige ISOC1 Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2 und SP600125 CAS 129-56-6.

Chemische Inhibitoren von ISOC1 wirken, indem sie verschiedene Signalwege behindern, die zur Aktivität des Proteins in der Zelle beitragen. LY294002 und Wortmannin zielen beispielsweise auf Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) ab, die bei der Aktivierung nachgeschalteter Moleküle, die die Aktivität von ISOC1 regulieren können, eine zentrale Rolle spielen. Durch die Hemmung von PI3K verhindern diese Wirkstoffe die Phosphorylierungsvorgänge, die für die anschließende Aktivierung von Proteinen erforderlich sind, die an den Signalwegen beteiligt sind, in denen ISOC1 arbeitet, was zu einer Verringerung seiner funktionellen Aktivität führt. In ähnlicher Weise entfalten PD98059 und U0126 ihre Wirkung durch selektive Hemmung der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Kinase (MEK), einer Kinase, die den extrazellulären signalregulierten Kinasen (ERK) vorgeschaltet ist. Es ist bekannt, dass ERK-Signalwege eine Vielzahl von Proteinen regulieren, und durch die Behinderung der MEK-ERK-Signalkaskade schränken PD98059 und U0126 die funktionelle Aktivität von ISOC1 wirksam ein.

Darüber hinaus hemmt SP600125 die c-Jun N-terminale Kinase (JNK), die an der Regulierung von Stress- und Entzündungsreaktionen beteiligt ist - Prozesse, bei denen ISOC1 eine Rolle spielen könnte. Durch die Blockierung von JNK kann SP600125 die funktionelle Aktivität von ISOC1 beeinträchtigen. SB203580, ein weiterer chemischer Inhibitor, zielt auf die p38-MAP-Kinase ab, die an der Kontrolle einer Vielzahl von Proteinen, darunter auch ISOC1, beteiligt ist. Die Hemmung von p38 MAPK durch SB203580 kann daher die funktionelle Aktivität von ISOC1 stören. PP2 und Y-27632 sind Inhibitoren von Kinasen der Src-Familie bzw. der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK), die beide an Signalwegen beteiligt sind, die die Aktivität von ISOC1 regulieren können. PP2 und Y-27632 können die funktionelle Aktivität von ISOC1 durch Hemmung dieser Kinasen verringern. PD173074 und SU5402 sind beides FGFR-Inhibitoren, die durch die Blockierung der FGFR-Signalübertragung die nachgeschalteten Signalwege unterbrechen, die für die Funktion von ISOC1 entscheidend sind, was zu seiner Hemmung führt. Dorsomorphin und LDN-193189 schließlich hemmen die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) bzw. die BMP-Signalübertragung. Da die Aktivität von ISOC1 möglicherweise durch diese Signalwege reguliert wird, kann die Hemmung durch Dorsomorphin und LDN-193189 zu einer Abnahme der ISOC1-Funktion führen.