Date published: 2025-9-12

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HDAC6 Inhibitoren

Gängige HDAC6 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, MC 1568 CAS 852475-26-4, Tubacin CAS 537049-40-4, HDAC6 Inhibitor CAS 1045792-66-2 und Tubastatin A (trifluoroacetate salt) CAS 1239262-52-2.

Histon-Deacetylase 6 (HDAC6) ist ein einzigartiges Mitglied der Histon-Deacetylase-Enzymfamilie, das vor allem für seine Fähigkeit bekannt ist, Nicht-Histon-Proteine zu deacetylieren. Diese Enzyme sind für die Entfernung von Acetylgruppen von den Lysinresten von Histon- und Nicht-Histon-Proteinen verantwortlich, wodurch deren Funktion, Stabilität und Interaktion mit anderen Molekülen moduliert werden kann. HDAC6 zeichnet sich dadurch aus, dass es zwei katalytische Domänen besitzt und sich hauptsächlich im Zytoplasma befindet, im Gegensatz zu den meisten HDACs, die im Zellkern vorkommen. Eines seiner bekannten Substrate ist α-Tubulin, ein Hauptbestandteil von Mikrotubuli. Durch die Deacetylierung von α-Tubulin spielt HDAC6 eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Zellmotilität, -struktur und des intrazellulären Transports. Darüber hinaus ist HDAC6 an mehreren zellulären Prozessen wie dem Proteinabbau, der Zellstressreaktion und der Zell-zu-Zell-Kommunikation beteiligt.

HDAC6-Inhibitoren sind spezielle chemische Verbindungen, die so formuliert sind, dass sie selektiv auf die enzymatische Aktivität von HDAC6 abzielen und diese hemmen. Diese Inhibitoren können sich an die aktiven Stellen des Enzyms binden und es daran hindern, mit seinen Substraten zu interagieren. Infolgedessen steigt der Acetylierungsgrad von HDAC6-spezifischen Substraten wie α-Tubulin in der Zelle an.

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PPM-18

65240-86-0sc-203216
10 mg
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PPM-18 ist ein selektiver Inhibitor von HDAC6, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, π-π-Stapelwechselwirkungen mit aromatischen Resten im aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Diese Verbindung verändert die elektrostatische Umgebung, erhöht die Bindungsaffinität und fördert eine Konformationsverschiebung, die die inaktive Form von HDAC6 stabilisiert. Kinetische Studien deuten auf ein nicht-kompetitives Hemmungsprofil hin, das eine nuancierte Regulierung der Histonacetylierung und nachgelagerte Auswirkungen auf die Genexpression und zelluläre Prozesse ermöglicht.