HDAC3 Inhibitoren

Gängige HDAC3 Inhibitors sind unter underem MS-275 CAS 209783-80-2, Apicidin CAS 183506-66-3, Scriptaid CAS 287383-59-9, Suberoyl bis-hydroxamic Acid CAS 38937-66-5 und PCI-24781 CAS 783355-60-2.

HDAC3-Inhibitoren sind eine Klasse von Chemikalien, die direkt oder indirekt die Aktivität der Histon-Deacetylase 3 (HDAC3) modulieren, einem Mitglied der Histon-Deacetylase-Familie, das an der Chromatin-Remodellierung und der Regulation der Genexpression beteiligt ist. Unter diesen Inhibitoren sind RGFP966 und BRD3308 selektive HDAC3-Inhibitoren, die direkt an die katalytische Stelle binden und die Deacetylase-Aktivität von HDAC3 hemmen. Diese direkte Hemmung führt zu einer verstärkten Acetylierung von Histonen, beeinflusst die Chromatinstruktur und wirkt sich auf die durch HDAC3 regulierte Genexpression aus. Im Gegensatz dazu sind HDACi 4, MS-275 und TMP269 Beispiele für Inhibitoren, die auf Klasse-I-HDACs, einschließlich HDAC3, abzielen und die HDAC3-vermittelte Deacetylierung indirekt beeinflussen, indem sie auf die Zinkbindungsdomäne abzielen. Diese Verbindungen verändern die Chromatinstruktur und beeinflussen die Genexpression und zelluläre Prozesse, die mit der Funktion von HDAC3 verbunden sind.

PCI-34051 und RG2833 (Dimebon) sind Beispiele für Inhibitoren, die auf mehrere HDACs, einschließlich HDAC3, abzielen und indirekt die HDAC3-vermittelte Deacetylierung und Chromatinumformung beeinflussen. Dies führt zu einer veränderten Genexpression und beeinflusst zelluläre Prozesse, die mit der HDAC3-Aktivität in Zusammenhang stehen. Der pan-HDAC-Inhibitor Panobinostat und der Klasse-I- und -II-HDAC-Inhibitor Scriptaid sind weitere Beispiele für Verbindungen, die die HDAC3-Aktivität indirekt beeinflussen. Durch die gezielte Beeinflussung der Zink-bindenden Domäne wirken sich diese Inhibitoren auf die HDAC3-vermittelte Deacetylierung aus, was zu Veränderungen der Chromatinstruktur und der Genexpression führt.