G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) sind eine große Familie von Zelloberflächenrezeptoren, die bei vielen physiologischen Prozessen eine Schlüsselrolle spielen, z. B. bei der Neurotransmission, den Immunreaktionen und der Regulierung von Herzfrequenz und Blutdruck. GPCR-Inhibitoren sind eine vielfältige Gruppe von Chemikalien, die in die von diesen Rezeptoren initiierten Signalwege eingreifen. Sie erreichen dies in der Regel, indem sie entweder die Fähigkeit des Rezeptors zur Bindung an seinen Liganden blockieren (Antagonisten) oder die für die G-Protein-Aktivierung erforderliche Konformationsänderung des Rezeptors hemmen.
Diese Hemmstoffe sind zwar nicht spezifisch für GPR80, können aber indirekt die Aktivität des Rezeptors beeinflussen, indem sie verwandte GPCR-Signalwege modulieren. Dies kann von entscheidender Bedeutung sein, insbesondere in Zusammenhängen, in denen GPR80 eine Rolle in größeren Signalnetzwerken spielt, an denen andere GPCRs beteiligt sind. Das Verständnis von GPCR-Inhibitoren entwickelt sich ständig weiter, und die laufende Forschung zielt auf die Entwicklung selektiverer und wirksamerer Verbindungen zur Modulation dieser wichtigen Signalwege ab.