Gm98 Inhibitoren

Gängige Gm98 Inhibitors sind unter underem Triptolide CAS 38748-32-2, Leptomycin B CAS 87081-35-4, Actinomycin D CAS 50-76-0, Mithramycin A CAS 18378-89-7 und Rapamycin CAS 53123-88-9.

Die als Myrf-Inhibitoren bekannte chemische Klasse umfasst eine Reihe von Verbindungen, die die Funktion oder Expression des Myelin-Regulationsfaktors (Myrf) indirekt beeinflussen können. Diese Chemikalien sind keine spezifischen Inhibitoren von Myrf, sondern wirken auf verschiedene zelluläre und molekulare Prozesse, die wiederum die Rolle von Myrf bei der Bildung der Myelinscheide beeinflussen können. So können beispielsweise Triptolid und Actinomycin D in die Transkriptionsmaschinerie eingreifen und so möglicherweise die Expressionsmenge von Myrf verringern. Mithramycin A kann an bestimmte DNA-Sequenzen binden und so möglicherweise die Bindung von Transkriptionsfaktoren an den Myrf-Genpromotor verhindern und damit dessen Expression beeinflussen.

Darüber hinaus zielen Chemikalien wie Sirolimus und Phorbol 12-Myristat 13-Acetat auf Signalwege wie mTOR bzw. Proteinkinase C ab, von denen bekannt ist, dass sie die Myelinprotein-Translation und die Phosphorylierungszustände der an der Myrf-Aktivität beteiligten Proteine regulieren. Epigenetische Modulatoren wie 5-Azacytidin, Trichostatin A, BIX-01294, I-CBP112 und JQ1 können die Methylierungs- und Acetylierungsmuster von DNA und Histonen in der Umgebung des Myrf-Gens verändern, was zu Änderungen seiner Expression führt. PF-06751979 zielt auf BACE1 ab, ein Enzym, das an der Bildung der Myelinscheide beteiligt ist, und kann daher Auswirkungen auf die Prozesse haben, an denen Myrf beteiligt ist.