Gm75 Aktivatoren

Gängige Gm75 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, PMA CAS 16561-29-8 und Sodium Orthovanadate CAS 13721-39-6.

Akt1-Aktivatoren sind eine Gruppe verschiedener chemischer Verbindungen, die die Aktivität von Akt1 durch verschiedene Signalmechanismen verstärken. Insulin und IGF-1 sind potente Aktivatoren des PI3K/Akt-Signalwegs; nach Bindung an ihre jeweiligen Rezeptoren setzen sie eine Kaskade in Gang, die in der Phosphorylierung und Aktivierung von Akt1 durch PDK1 und mTORC2 gipfelt. In ähnlicher Weise bindet SC79 direkt an Akt1 und steigert dessen Kinaseaktivität durch Verstärkung der Phosphorylierungsinteraktionen. Die Hemmung von Hsp90 durch 17-AAG kann paradoxerweise zur Aktivierung seines Klientenproteins Akt1 führen, während Phosphatidinsäure und Arachidonsäure mTOR bzw. PDK1 aktivieren, die beide Akt1 phosphorylieren und aktivieren. Vanadat kann durch die Hemmung von Tyrosinphosphatasen auch den Phosphorylierungszustand und die anschließende Aktivität von Akt1 erhöhen.

Darüber hinaus wurde berichtet, dass Verbindungen wie Protocatechusäure und Betulinsäure die Akt1-Phosphorylierung verstärken, obwohl die Wege, über die sie dies tun, noch nicht vollständig geklärt sind. Anisomycin stimuliert MAPKs, die möglicherweise indirekt die Aktivierung von Akt1 fördern, indem sie vorgeschaltete Kinasen wie PDK1 aktivieren. Dihydrotestosteron (DHT) interagiert mit dem Androgenrezeptor und löst möglicherweise die Aktivierung von Akt1 über den PI3K/Akt-Weg aus. Resveratrol, das für die Aktivierung von Sirtuinen bekannt ist, könnte die Akt1-Aktivität indirekt durch Modulation des PI3K/Akt-Signalwegs beeinflussen. Zusammengenommen wirken diese Akt1-Aktivatoren über ein Netzwerk von Signalereignissen, die zur Phosphorylierung und Aktivierung von Akt1 führen und seine entscheidende Rolle bei zellulären Prozessen untermauern.