Gm46 Aktivatoren

Gängige Gm46 Activators sind unter underem (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, Forskolin CAS 66575-29-9, Caffeine CAS 58-08-2, Rolipram CAS 61413-54-5 und PGE2 CAS 363-24-6.

Serpina16-Aktivatoren sind eine Klasse von Verbindungen, die indirekt zur Aktivierung von Serpina16 über verschiedene Signalkaskaden führen, die in erster Linie die Erhöhung von zyklischem AMP (cAMP) und die anschließende Aktivierung von Proteinkinase A (PKA) beinhalten. Substanzen wie Forskolin, das die Adenylatzyklase direkt aktiviert, und Epinephrin, das an adrenerge Rezeptoren bindet und so die Aktivität der Adenylatzyklase stimuliert, erhöhen das intrazelluläre cAMP. Der Anstieg des cAMP-Spiegels aktiviert die PKA, die eine Vielzahl von Proteinen in der Zelle phosphorylieren kann. Die Phosphorylierung dieser Proteine kann die Aktivität von Serpina16 verstärken, da PKA-vermittelte Phosphorylierungsvorgänge häufig zur Aktivierung nachgeschalteter Proteine führen.

Andere Aktivatoren wie Koffein und Rolipram hemmen Phosphodiesterasen und verhindern so den Abbau von cAMP, was zu dessen Anreicherung führt. Der erhöhte cAMP-Spiegel führt zur Aktivierung von PKA. PKA phosphoryliert dann Schlüsselproteine, die die Aktivität von Serpina16 verstärken können. In ähnlicher Weise aktiviert Dibutyryl-cAMP, ein membrandurchlässiges cAMP-Analogon, direkt die PKA und würde dadurch die Aktivität von Serpina16 durch ähnliche Mechanismen verstärken. Glucagon und Isoproterenol, die über ihre jeweiligen Rezeptoren wirken, erhöhen ebenfalls den cAMP-Spiegel, was zu einer PKA-Aktivierung führt. Curcumin und IBMX fördern durch die Hemmung von Phosphodiesterasen und die damit verbundene Erhöhung von cAMP indirekt die Aktivierung von Serpina16. Im Zusammenhang mit Signalwegen führt die Aktivierung der Adenylatzyklase oder die Hemmung von Phosphodiesterase-Enzymen zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels, der wiederum die PKA aktiviert, was zur Phosphorylierung von Zielproteinen führt, die die funktionelle Aktivität von Serpina16 erhöhen.