Date published: 2025-9-20

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Gbp10 Inhibitoren

Gängige Gbp10 Inhibitors sind unter underem Anacardic Acid CAS 16611-84-0, Myriocin (ISP-1) CAS 35891-70-4, Trifluoperazine Dihydrochloride CAS 440-17-5, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 und Genistein CAS 446-72-0.

Chemische Inhibitoren von Gbp10 umfassen ein breites Spektrum von Verbindungen, die mit dem Protein über verschiedene biochemische Wege interagieren. Anacardinsäure beispielsweise verhindert die posttranslationale Modifikation von Gbp10, indem sie das Enzym hemmt, das für die Palmitoylierung erforderlich ist - ein Prozess, der für die ordnungsgemäße Funktion und Lokalisierung des Proteins unerlässlich ist. In ähnlicher Weise blockiert Myriocin die Sphingolipid-Synthese, die für die Aufrechterhaltung der Membranzusammensetzung, die für die mit Gbp10 verbundenen Signalwege entscheidend ist, von zentraler Bedeutung ist. Trifluoperazin wirkt als Kalziumkanalblocker und behindert damit die kalziumabhängigen Funktionen von Gbp10. Ein weiterer Hemmstoff, Bisindolylmaleimid, zielt auf die Proteinkinase C ab, die für die Phosphorylierungsvorgänge, die Gbp10 aktivieren, unverzichtbar ist, und reduziert so effektiv seine Aktivität. Genistein hemmt Protein-Tyrosin-Kinasen, die in der Lage sind, Gbp10 zu phosphorylieren, was zu einer Abnahme seiner funktionellen Aktivität führt.

Darüber hinaus ist LY294002 eine Verbindung, die die Wirkung von PI3K hemmt, einer Kinase, die eine wichtige Rolle in den Signalwegen spielt, an denen Gbp10 beteiligt ist. Die Hemmung von PI3K führt daher zu einer verminderten Funktion von Gbp10. NSC 23766 hemmt spezifisch die Rac1-Aktivierung, die ein entscheidender Schritt für die Umstrukturierung des Aktinzytoskeletts ist, an der Gbp10 beteiligt ist. ML141 wirkt als Cdc42-Inhibitor, der in ähnlicher Weise den Aktinpolymerisationsprozess unterbricht, den Gbp10 bekanntermaßen beeinflusst. Die MEK-Hemmung durch PD98059 führt zu einem Kaskadeneffekt, der letztlich zu einer Herunterregulierung der Gbp10-Aktivität führt, da MEK ein vorgeschalteter Regulator von Signalwegen ist, an denen dieses Protein beteiligt ist. SB203580, das p38 MAPK hemmt, wirkt sich ebenfalls auf die nachgeschalteten Signalwege aus, an denen Gbp10 beteiligt ist. Wortmannin und Rapamycin sind weitere Inhibitoren, die auf die PI3K/Akt- bzw. mTOR-Signalwege abzielen, die beide für die Regulierung und Funktion von Gbp10 wichtig sind. Indem sie diese Wege blockieren, tragen diese Inhibitoren dazu bei, die funktionelle Aktivität von Gbp10 in der Zelle insgesamt zu verringern.

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