GART Inhibitoren

Gängige GART Inhibitors sind unter underem Methotrexate CAS 59-05-2, AICAR CAS 2627-69-2, Pentostatin CAS 53910-25-1, 6-Thioinosine Phosphate CAS 53-83-8 und Nolatrexed Dihydrochloride CAS 152946-68-4.

GART (Phosphoribosylglycinamid-Formyltransferase)-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die selektiv auf die Aktivität des GART-Enzyms abzielen und diese modulieren. GART ist ein Schlüsselenzym, das am De-novo-Purinnukleotid-Biosyntheseweg beteiligt ist, einem grundlegenden Stoffwechselprozess, der für die Synthese von Purinnukleotiden verantwortlich ist, die für die DNA- und RNA-Synthese sowie für andere zelluläre Funktionen wesentlich sind. GART katalysiert die Umwandlung von Phosphoribosylglycinamid (GAR) in Phosphoribosylglycinamid-Formyltransferase (FGAR), einen entscheidenden Schritt in der Purinbiosynthese. Eine Hemmung von GART kann diesen Stoffwechselweg unterbrechen, was zu einer geringeren Verfügbarkeit von Purinnukleotiden führt und verschiedene zelluläre Prozesse beeinträchtigt, die auf Nukleotidpools angewiesen sind.

GART-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie mit dem aktiven Zentrum des Enzyms interagieren und seine katalytische Funktion beeinträchtigen. Indem sie an GART binden und seine enzymatische Aktivität hemmen, können diese Inhibitoren die Rate der Purinnukleotidproduktion in der Zelle modulieren. Diese Modulation kann weitreichende Folgen für zelluläre Prozesse wie die DNA-Replikation, die RNA-Synthese und den Energiestoffwechsel haben, da Purinnukleotide in diesen Stoffwechselwegen wesentliche Komponenten sind. Die Forscher untersuchen GART-Inhibitoren, um Einblicke in die Regulierung der Purinbiosynthese und ihre Auswirkungen auf die Zellphysiologie zu gewinnen.