G9a Inhibitoren

Gängige G9a Inhibitors sind unter underem Chaetocin CAS 28097-03-2, BIX01294 hydrochloride CAS 1392399-03-9, Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor CAS 935693-62-2 (hydrate), UNC 0224 CAS 1197196-48-7 und UNC 0646.

G9a-Inhibitoren gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf das Enzym G9a abzielen, das eine entscheidende Rolle bei der epigenetischen Regulation spielt. Epigenetik bezieht sich auf Modifikationen der Genexpression, die ohne Veränderungen in der DNA-Sequenz selbst auftreten. G9a, auch bekannt als EHMT2 (euchromatische Histon-Lysin-N-Methyltransferase 2), ist ein Enzym, das für die Anlagerung von Methylgruppen an Histonproteine verantwortlich ist, insbesondere an Lysin 9 von Histon H3 (H3K9). Diese Methylgruppen können als epigenetische Markierungen fungieren und die Art und Weise beeinflussen, wie die DNA verpackt wird, und folglich auch die Genexpression.

G9a-Inhibitoren sollen die Aktivität des G9a-Enzyms stören und es daran hindern, Histonproteine zu methylieren. Diese Hemmung kann zu Veränderungen in der Chromatinstruktur führen, wodurch Gene für die zelluläre Maschinerie, die für die Genexpression verantwortlich ist, mehr oder weniger zugänglich werden. Durch diese Veränderung der epigenetischen Landschaft können G9a-Inhibitoren die Genexpressionsmuster modulieren und verschiedene zelluläre Prozesse beeinflussen. Forscher interessieren sich besonders für diese Verbindungen, da sie zum Verständnis der epigenetischen Regulation bei Krankheiten wie Krebs, neurodegenerativen Erkrankungen und Entwicklungsstörungen beitragen und sich für die Untersuchung grundlegender biologischer Prozesse wie der Zelldifferenzierung und der Embryonalentwicklung eignen.