FAM83E Inhibitoren

Gängige FAM83E Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, Wortmannin CAS 19545-26-7, PD 98059 CAS 167869-21-8 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

Chemikalien, die die FAM83E-Aktivitäten modulieren, können anhand der Signalwege, auf die sie abzielen, grob klassifiziert werden: PI3K/AKT und MAPK gehören dazu. PI3K-Inhibitoren wie LY294002 und Wortmannin greifen direkt in den PI3K/AKT-Weg ein, indem sie die PI3K-Kinase hemmen. Die unmittelbare Auswirkung ist ein Rückgang der AKT-Phosphorylierung, die für zahlreiche zelluläre Aktivitäten, an denen FAM83E beteiligt ist, von entscheidender Bedeutung ist. Bemerkenswert ist, dass NVP-BEZ235 seine hemmende Wirkung auf mTOR ausdehnt und damit ein breiteres Spektrum intrazellulärer Signalwege abdeckt, das FAM83E einschließt, aber nicht darauf beschränkt ist.

MEK-Inhibitoren wie U0126 und AZD6244 sowie p38- und JNK-Inhibitoren wie SB203580 bzw. SP600125 beeinflussen den MAPK-Signalweg. Diese Inhibitoren modulieren die Aktivierung und Funktionsweise von MAPKs und verändern damit effektiv die zellulären Aktivitäten, die FAM83E beeinflussen kann. Src-Kinase-Inhibitoren wie PP2 zielen direkt auf die Kinasen der Src-Familie ab, die an einer Vielzahl von zellulären Aktivitäten wie Wachstumssignalen und Zelladhäsion beteiligt sind. Durch Hemmung dieser Kinasen kann PP2 Signalwege modulieren, die mit den Funktionen von FAM83E interagieren oder diese beeinflussen können. Im Falle von BAY 43-9006 deutet seine Fähigkeit, sowohl die Raf-Kinase als auch den VEGFR zu hemmen, auf eine komplexere modulierende Wirkung auf das zelluläre Umfeld hin, in dem FAM83E wirkt.