ET Inhibitoren

Gängige ET Inhibitors sind unter underem Bosentan CAS 147536-97-8, Ambrisentan CAS 177036-94-1, Macitentan, Sitaxsentan Sodium CAS 210421-74-2 und Avosentan CAS 290815-26-8.

Endotheline (ETs) sind eine Familie von Peptiden, von denen bekannt ist, dass sie bei einer Reihe von physiologischen Prozessen eine zentrale Rolle spielen. Diese Peptide üben ihre Wirkung in erster Linie durch ihre Wechselwirkungen mit spezifischen Rezeptoren aus, die als Endothelin-Rezeptoren bekannt sind. In Anbetracht der Bedeutung des Endothelin-Signalwegs besteht ein großes Interesse daran, die Verbindungen zu verstehen, die diesen Weg modulieren können. ET-Hemmer greifen gezielt in die Aktivität dieses Systems ein und modulieren sie, indem sie entweder die Synthese oder die Wirkung von Endothelinen hemmen oder ihre Rezeptoren blockieren.

ET-Hemmer können nach ihrem Wirkmechanismus klassifiziert werden. Zum einen gibt es solche, die die Synthese von Endothelinen hemmen. Diese Wirkstoffe zielen auf die Enzyme ab, die für die Produktion von Endothelinen verantwortlich sind, wie das Endothelin-konvertierende Enzym (ECE). Indem sie dieses Enzym hemmen, verringern sie die Menge der aktiven Endothelin-Peptide. Eine weitere Gruppe von ET-Hemmern sind solche, die die Endothelin-Rezeptoren direkt blockieren. Das Endothelin-System besteht aus zwei primären Rezeptor-Subtypen: ETA und ETB. Wirkstoffe dieser Kategorie können für einen Rezeptor-Subtyp selektiv sein, oder sie können nicht selektiv sein und auf beide Rezeptortypen wirken. Die Selektivität eines Hemmstoffs für einen bestimmten Rezeptor-Subtyp kann erhebliche Auswirkungen auf seine Gesamtwirkung auf den Endothelin-Signalweg haben. Das komplizierte Gleichgewicht zwischen den Aktivitäten dieser Rezeptoren kann die letztendliche physiologische Reaktion diktieren, so dass die Spezifität von ET-Hemmern für das Verständnis ihrer Wirkung auf molekularer Ebene entscheidend ist.