Date published: 2026-1-13

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EST-1 Inhibitoren

Gängige EST-1 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Actinomycin D CAS 50-76-0, Mithramycin A CAS 18378-89-7 und Rapamycin CAS 53123-88-9.

EST-1-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die speziell auf das EST-1-Enzym abzielen, das wahrscheinlich an einem biologischen Signalweg beteiligt ist, der mit der Esterase-Aktivität oder ähnlichen hydrolytischen Prozessen zusammenhängt. Esterasen, einschließlich derjenigen in der EST-Familie, spielen eine entscheidende Rolle im Zellstoffwechsel, indem sie die Hydrolyse von Esterbindungen in verschiedenen Substraten katalysieren. Diese enzymatische Aktivität ist wichtig für Prozesse wie den Lipidstoffwechsel, die Entgiftung und die Regulierung von Signalmolekülen. EST-1, ein spezifisches Mitglied dieser Enzymfamilie, kann eine spezielle Funktion bei der Hydrolyse bestimmter esterbindender Substrate haben. Durch die Hemmung von EST-1 können Forscher seine besondere Rolle im Zellstoffwechsel untersuchen und Erkenntnisse darüber gewinnen, wie die Hydrolyse von Esterbindungen umfassendere biochemische Wege beeinflusst. Das Design von EST-1-Inhibitoren basiert in der Regel auf ihrer Fähigkeit, sich an das aktive Zentrum des Enzyms zu binden und so die Interaktion zwischen dem Enzym und seinem Substrat zu blockieren. Diese Inhibitoren können chemische Gruppen enthalten, die die Struktur natürlicher Substrate oder Zwischenprodukte der enzymatischen Reaktion nachahmen, wodurch sie effektiv um das aktive Zentrum konkurrieren können. Einige EST-1-Inhibitoren können durch die Bildung kovalenter Bindungen mit Schlüsselresten im Enzym wirken und es dauerhaft inaktivieren, während andere reversibel wirken und eine kontrollierte Modulation der Enzymaktivität ermöglichen. Die strukturelle Vielfalt der EST-1-Inhibitoren ermöglicht eine selektive Ausrichtung auf das Enzym, was für die Untersuchung seiner spezifischen Funktionen von entscheidender Bedeutung ist, ohne andere Esterasen oder hydrolytische Enzyme zu beeinträchtigen. Die Erforschung dieser Inhibitoren liefert wertvolle Erkenntnisse über die Regulierung von Stoffwechselwegen, enzymatische Kontrollmechanismen und die Rolle der Esterbindungshydrolyse bei der zellulären Homöostase.

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Curcumin

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Curcumin könnte die Expression von EST-1 herunterregulieren, indem es die Aktivierung der Transkriptionsfaktoren NF-κB und STAT3 hemmt, die möglicherweise an der Hochregulierung von EST-1 beteiligt sind.

Hydroxyurea

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Hydroxyharnstoff könnte den zellulären Pool an Desoxyribonukleotiden reduzieren und dadurch die DNA-Synthese und Zellproliferation hemmen, was indirekt zu einer Verringerung der EST-1-Expression in sich teilenden Zellen führen könnte.