Date published: 2025-9-10

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Eps15 Inhibitoren

Gängige Eps15 Inhibitors sind unter underem Dynamin Inhibitor I, Dynasore CAS 304448-55-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1, Dynamin Inhibitor II CAS 1119-97-7 und Chlorpromazine CAS 50-53-3.

Eps15-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf das Epidermal Growth Factor Receptor Pathway Substrate 15 (Eps15) abzielen. Eps15 ist ein Protein, das eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Endozytose spielt, dem Prozess, bei dem Zellen Moleküle aus ihrer Umgebung, wie Nährstoffe, Hormone und andere Signalmoleküle, aufnehmen. Es ist am Clathrin-vermittelten endozytotischen Weg beteiligt, wo es mit anderen Proteinen wie dem Eps15-interagierenden Protein (Epsin) und AP2 interagiert, die für die Bildung von Clathrin-beschichteten Gruben unerlässlich sind. Diese Pits sind dann dafür verantwortlich, extrazelluläres Material aufzunehmen und in die Zelle zu bringen. Eps15 enthält eine Reihe von Strukturmotiven, darunter die EH-Domäne (Eps15-Homologie), die die Interaktion mit anderen an der Endozytose beteiligten Proteinen erleichtert. Durch die Hemmung von Eps15 stören diese chemischen Verbindungen den normalen endozytotischen Prozess, was zu Veränderungen in der zellulären Aufnahme und Signaldynamik führt. Die Forschung zu Eps15-Inhibitoren hat sich auf das Verständnis der grundlegenden Prozesse konzentriert, die den zellulären Transport und die Signalübertragung steuern. Die Hemmung von Eps15 kann weitreichende Auswirkungen auf verschiedene zelluläre Signalwege haben, insbesondere auf solche, die auf einer präzisen Steuerung der Rezeptorendozytose und des Recyclings beruhen. So wurden beispielsweise Eps15-Inhibitoren als Hilfsmittel zur Untersuchung des Transports von Rezeptoren wie dem epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR) und dem Transferrin-Rezeptor eingesetzt, die eine Schlüsselrolle beim Zellwachstum bzw. bei der Eisenhomöostase spielen. Darüber hinaus ist Eps15 auch am Ubiquitinierungsprozess beteiligt, bei dem es Proteine für den Abbau oder das Recycling markiert, was seine Bedeutung für die zelluläre Regulation weiter unterstreicht. Durch die Modulation der Aktivität von Eps15 durch spezifische Inhibitoren können Forscher die Beiträge der Endozytose zu umfassenderen zellulären Funktionen wie Signaltransduktion, Proteinumsatz und intrazellulärem Transport analysieren. Diese Forschungsrichtung liefert Erkenntnisse über die grundlegenden biologischen Prozesse, die für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase von entscheidender Bedeutung sind, und darüber, wie ihre Fehlregulation zu verschiedenen zellulären Dysfunktionen führen kann.

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