Epac Inhibitoren

Gängige Epac Inhibitors sind unter underem ESI-09 CAS 263707-16-0, Brefeldin A CAS 20350-15-6 und Glucocorticoid Receptor Modulator, CpdA CAS 14593-25-0.

Epac-Inhibitoren, kurz für Exchange Protein Activated by cAMP (Epac)-Inhibitoren, sind eine Klasse kleiner Moleküle, die selektiv auf die Aktivität von Epac-Proteinen in der Zelle abzielen und diese hemmen. Diese Proteine sind intrazelluläre Signalmoleküle, die eine entscheidende Rolle bei zellulären Prozessen spielen, die durch zyklisches Adenosinmonophosphat (cAMP) vermittelt werden. Zyklisches AMP ist ein sekundäres Botenmolekül, das an der Übertragung von Signalen aus extrazellulären Reizen in das Zellinnere beteiligt ist und dadurch verschiedene Zellfunktionen wie Zellproliferation, Differenzierung, Migration und Sekretion reguliert. Epac-Proteine, insbesondere Epac1 und Epac2, sind cAMP-abhängige Guanin-Nukleotid-Austauschfaktoren (GEFs), die die Ras-ähnlichen GTPasen Rap1 und Rap2 aktivieren und dadurch nachgeschaltete Signalkaskaden modulieren. Epac-Inhibitoren verhindern, wie der Name schon sagt, die Aktivierung dieser Epac-Proteine, indem sie ihre Bindung an cAMP stören, wodurch letztlich die nachgeschalteten Signalwege, die sie regulieren, unterbrochen werden.

Bei der Konzeption und Entwicklung von Epac-Inhibitoren werden die molekularen Strukturen und ihre Wechselwirkungen mit Epac-Proteinen sorgfältig berücksichtigt. Diese Verbindungen werden in der Regel so synthetisiert, dass sie speziell auf die cAMP-bindenden Domänen von Epac1 und Epac2 abzielen und so die Aktivierung dieser Proteine verhindern. Die Forscher setzen verschiedene Techniken ein, darunter Strukturbiologie, computergestützte Modellierung und Hochdurchsatz-Screening, um Epac-Inhibitoren zu identifizieren und zu optimieren.