DPF2 Inhibitoren

Gängige DPF2 Inhibitors sind unter underem (+/-)-JQ1, GSK 525762A und CPI-203 CAS 1446144-04-2.

DPF2-Inhibitoren gehören zu einer Klasse von niedermolekularen Wirkstoffen, die auf die Aktivität des DPF2-Proteins abzielen und diese modulieren, das eine entscheidende Rolle bei der epigenetischen Regulierung und der Genexpression spielt. DPF2 (Double PHD Finger 2) ist ein Mitglied der Familie der Bromodomänen- und PHD-Finger-Proteine (BRPF). Diese Inhibitoren werden in erster Linie entwickelt, um die Funktion von DPF2 in zellulären Prozessen aufzuklären und seine Bedeutung in verschiedenen biologischen Zusammenhängen zu erforschen. Im Kern wirken DPF2-Inhibitoren, indem sie die Fähigkeit von DPF2 beeinträchtigen, bestimmte Histonmodifikationen, insbesondere acetylierte Histone, zu erkennen und an sie zu binden. DPF2 enthält tandemförmige PHD-Fingerdomänen (PHD = plant homeodomain), die diese Acetylgruppen auf Histonen erkennen und es ihm ermöglichen, sich am Chromatin zu verankern und die Gentranskription zu erleichtern.

DPF2-Inhibitoren stören diese Interaktion, indem sie konkurrierend an die acetylierte Histon-Bindungsstelle auf DPF2 binden und so seine Assoziation mit Chromatin verhindern. Dies wiederum führt zu einer Unterdrückung der DPF2-vermittelten Chromatinumstrukturierung und Transkriptionsaktivierung. Durch die Hemmung von DPF2 bieten diese Verbindungen den Forschern ein wertvolles Instrument zur Untersuchung der genauen molekularen Mechanismen der epigenetischen Regulierung, der Genexpression und möglicher Verbindungen zu Krankheiten.