DP Aktivatoren

Gängige DP Activators sind unter underem PGD2 (Prostaglundin D2) CAS 41598-07-6, BW 245C CAS 72814-32-5, BAY-u 3405 CAS 116649-85-5, Sulprostone CAS 60325-46-4 und Beraprost sodium salt CAS 88475-69-8.

DP-Aktivatoren umfassen eine Gruppe von Chemikalien, die die Funktion des DP-Proteins modulieren sollen. Dabei handelt es sich im Allgemeinen um eines der beiden Proteine DP1 oder DP2, die sich mit E2F-Transkriptionsfaktoren zu Heterodimeren verbinden. Diese Heterodimere sind für die Regulierung des Zellzyklus von entscheidender Bedeutung, insbesondere für den Übergang von der G1- zur S-Phase, in der die zelluläre DNA repliziert wird. DP-E2F-Komplexe spielen eine entscheidende Rolle bei der Kontrolle der Expression von Genen, die für die DNA-Synthese und den Zellzyklus erforderlich sind.

Direkte Aktivatoren von DP-Proteinen binden normalerweise entweder an DP1 oder DP2 und erhöhen deren Fähigkeit, aktive Komplexe mit E2F-Proteinen zu bilden. Diese Aktivierung könnte eine allosterische Veränderung in der DP-Proteinstruktur beinhalten, die die Affinität für E2F erhöht oder die Lokalisierung im Zellkern erleichtert, wo es seine Wirkung auf die Gentranskription ausüben kann. Alternativ könnte ein direkter Aktivator die Interaktion von DP mit E2F nachahmen und die Transkriptionsaktivität von E2F auf Zielgene fördern. Indirekte Aktivatoren könnten durch verschiedene Mechanismen funktionieren, wie z. B. die Hochregulierung der Expression der DP-Proteine, wodurch der Pool an verfügbarem DP für die Komplexbildung erhöht wird. Sie könnten auch die posttranslationalen Modifikationen von DP-Proteinen beeinflussen, die für ihre Funktion entscheidend sind, wie z. B. die Phosphorylierung, die häufig Protein-Protein-Wechselwirkungen und die DNA-Bindung reguliert. Darüber hinaus könnten indirekte Aktivatoren durch Hemmung der Proteine wirken, die DP oder E2F im Zytoplasma binden, wodurch ihre Translokation in den Zellkern gefördert und ihre Transkriptionsaktivität verstärkt wird.