Dnmt3a Inhibitoren

Gängige Dnmt3a Inhibitors sind unter underem SGI-1027 CAS 1020149-73-8, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, RG 108 CAS 48208-26-0 und Procainamide hydrochloride CAS 614-39-1.

Dnmt3a-Inhibitoren zielen auf die Aktivität von Dnmt3a oder DNA (Cytosin-5)-Methyltransferase 3A ab und modulieren diese. Dnmt3a ist ein wichtiges Enzym, das an der epigenetischen Modifikation von DNA durch den Prozess der DNA-Methylierung beteiligt ist. Strukturell gesehen gehört Dnmt3a zur Familie der DNA-Methyltransferasen und besitzt katalytische Domänen, die es ihm ermöglichen, Methylgruppen auf Cytosinreste in der DNA zu übertragen. Diese epigenetische Modifikation beinhaltet die Anlagerung einer Methylgruppe an die Cytosinbase, vorwiegend an CpG-Dinukleotide, und spielt eine grundlegende Rolle bei der Genregulation, der genomischen Stabilität und der zellulären Differenzierung.

Die Funktionen von Dnmt3a sind integraler Bestandteil der epigenetischen Regulation und der zellulären Identität. Dnmt3a ist zusammen mit seinem Gegenstück Dnmt3b hauptsächlich für die De-novo-DNA-Methylierung verantwortlich, d. h. es legt DNA-Methylierungsmuster während der Entwicklung und als Reaktion auf Umweltreize fest. Dieser Prozess der DNA-Methylierung kann zur Stilllegung von Genen führen und sich auf verschiedene zelluläre Prozesse wie die Zelldifferenzierung und -entwicklung auswirken. Dnmt3a-Inhibitoren sind in der Regel als kleine Moleküle oder Verbindungen konzipiert, die die katalytische Aktivität von Dnmt3a stören und dessen Fähigkeit, Methylgruppen an die DNA anzuhängen, unterbrechen.