DANGER Inhibitoren

Gängige DANGER Inhibitors sind unter underem 2-APB CAS 524-95-8, Xestospongin C CAS 88903-69-9, Thapsigargin CAS 67526-95-8, SK&F 96365 CAS 130495-35-1 und TMB-8 • HCl CAS 53464-72-5.

Chemische Inhibitoren von DANGER wirken über verschiedene Mechanismen, um die Funktion des Proteins zu stören, in erster Linie durch die Beeinträchtigung von Kalzium-Signalwegen, die für seine Aktivität wesentlich sind. 2-Aminoethoxydiphenylborat (2-APB) hemmt den Inositol-1,4,5-Trisphosphat-Rezeptor (IP3R), was zu einer Verringerung der Kalziumfreisetzung aus dem endoplasmatischen Retikulum führt, die ein entscheidender Schritt für die Funktion von DANGER ist. Xestospongin C zielt ebenfalls auf den IP3R ab und verhindert die Kalziumfreisetzung, die DANGER benötigt, um seine zellulären Aufgaben zu erfüllen. Thapsigargin hemmt die SERCA-Pumpe, wodurch die intrazellulären Kalziumvorräte effektiv geleert werden und die kalziumabhängige Signalgebung von DANGER indirekt gehemmt wird. SKF-96365 unterbricht den rezeptorvermittelten Kalziumeintritt, während TMB-8 die intrazelluläre Kalziumfreisetzung hemmt, wodurch beide das für die Aktivität von DANGER erforderliche Kalziumgleichgewicht verringern. Durch diese Wirkungen hemmen diese Chemikalien DANGER funktionell, indem sie die Fähigkeit des Proteins zur Beteiligung an kalziumvermittelten zellulären Prozessen einschränken.

Weitere Chemikalien wirken durch die Blockierung spezifischer Kanäle oder Enzyme, die indirekt die Aktivität von DANGER beeinflussen. Mibefradil und Nifedipin sind Kalziumkanalblocker, die den Kalziumeinstrom begrenzen, der wahrscheinlich für die Signalfunktionen von DANGER notwendig ist. U73122 hemmt die Phospholipase C, wodurch die Produktion von IP3 reduziert wird und folglich die Beteiligung von DANGER an der Kalzium-Signalgebung verringert wird. ML-9 zielt auf die Myosin-Leichtkettenkinase ab und beeinträchtigt damit die nachgeschaltete Kalziumsignalgebung, auf die DANGER möglicherweise angewiesen ist. BAPTA dient als Kalziumchelator, der freies intrazelluläres Kalzium sequestriert und damit kalziumabhängige Signalwege hemmt, an denen DANGER beteiligt ist. Ryanodin moduliert die Ryanodin-Rezeptoren, und Dantrolen hemmt diese Rezeptoren direkt, wodurch die für die Aktivität von DANGER kritische Kalzium-Signalisierung vermindert wird.