CYP3A4-Hemmer gehören zu einer bestimmten chemischen Verbindungsklasse, die sorgfältig entwickelt wurde, um die Aktivität des CYP3A4-Enzyms zu modulieren. CYP3A4, ein wichtiges Mitglied der Cytochrom-P450-Enzymfamilie, spielt eine bedeutende Rolle beim Arzneimittelstoffwechsel, bei der Entgiftung von Xenobiotika und bei der Biotransformation verschiedener endogener und exogener Verbindungen in der Leber und anderen Geweben. Diese Inhibitoren sind sorgfältig entwickelte Moleküle, die so konstruiert sind, dass sie mit dem CYP3A4-Enzym interagieren und dessen normale Funktion beeinflussen. Durch diese Interaktionen können sie verschiedene zelluläre Prozesse beeinflussen, die mit dem Arzneimittelstoffwechsel, der xenobiotischen Transformation und enzymatischen Reaktionen zusammenhängen, ohne die katalytische Stelle oder ihre Beteiligung an Stoffwechselwegen direkt zu verändern.
Das Design von CYP3A4-Inhibitoren basiert auf einem umfassenden Verständnis der strukturellen und funktionellen Eigenschaften des CYP3A4-Enzyms. Diese Inhibitoren werden in der Regel mithilfe fortschrittlicher chemischer Synthesemethoden entwickelt und durch Erkenntnisse aus der Strukturbiologie untermauert. Sie zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, selektiv an CYP3A4 zu binden. Diese Selektivität ermöglicht eine gezielte Modulation von Enzymwegen, die auf der Aktivität dieses spezifischen Enzyms beruhen. Bei der Entschlüsselung der Feinheiten des Arzneimittelstoffwechsels, der Toxikologie und der Pharmakokinetik werden CYP3A4-Inhibitoren häufig als wertvolle Hilfsmittel eingesetzt. Die Entwicklung und Nutzung von CYP3A4-Inhibitoren trägt dazu bei, unser Wissen über das komplexe Zusammenspiel zwischen zellulären Komponenten und dem Arzneimittelstoffwechsel zu erweitern, und bietet Einblicke in die grundlegenden molekularen Mechanismen, die die Biotransformation verschiedener Verbindungen steuern und zur Disposition von Xenobiotika im Körper beitragen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Isoniazid-d4 | 774596-24-6 | sc-218611 | 1 mg | $398.00 | 1 | |
Isoniazid-d4 weist einzigartige Wechselwirkungen mit CYP3A4 auf, vor allem durch seine Isotopenmarkierung, die seine metabolische Stabilität und Reaktionskinetik verändert. Diese Verbindung geht spezifische nicht-kovalente Wechselwirkungen ein, die ihre Bindungsaffinität erhöhen und die Konformation des Enzyms beeinflussen. Das Vorhandensein von Deuteriumatomen verändert die Geschwindigkeit von Stoffwechselreaktionen und gibt Einblick in die Enzymdynamik und Substratspezifität. Seine ausgeprägte Isotopensignatur ermöglicht fortgeschrittene Studien über Stoffwechselwege und die Regulierung von Enzymen. | ||||||
N-Desmethyl Diltiazem Hydrochloride | 130606-60-9 | sc-219119 sc-219119A sc-219119B sc-219119C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $410.00 $890.00 $1503.00 $2400.00 | ||
N-Desmethyl-Diltiazemhydrochlorid interagiert mit CYP3A4 durch kompetitive Hemmung und beeinträchtigt die katalytische Effizienz des Enzyms. Seine strukturellen Merkmale ermöglichen einzigartige Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die den Substratzugang und die Enzymkonformation modulieren können. Das kinetische Profil der Verbindung zeigt ein komplexes Zusammenspiel von Bindungsaffinitäten, das die metabolische Clearance-Rate beeinflusst. Dieses Verhalten liefert wertvolle Einblicke in die Enzym-Substrat-Dynamik und die Mechanismen der Stoffwechselregulierung. |