CYP Inhibitoren
Gängige CYP Inhibitors sind unter underem Furafylline CAS 80288-49-9, PPOH CAS 206052-01-9, NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) CAS 500-38-9, 7-Ethoxyresorufin CAS 5725-91-7 und Roquefortine C CAS 58735-64-1.
CYP-Inhibitoren oder Cytochrom-P450-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die die enzymatische Aktivität von Cytochrom-P450-Enzymen stören. Diese Enzyme sind für den Stoffwechsel verschiedener endogener und exogener Substanzen, einschließlich Steroide, Fettsäuren und Xenobiotika, von entscheidender Bedeutung. Die Hemmung von CYP-Enzymen kann sich erheblich auf die von ihnen regulierten Stoffwechselwege auswirken und zu Veränderungen der Bioverfügbarkeit und Verarbeitung zahlreicher biochemischer Verbindungen führen. CYP-Inhibitoren wirken, indem sie sich an das aktive Zentrum des Enzyms binden und so dessen Fähigkeit, Reaktionen zu katalysieren, blockieren. Die Bindung kann je nach Art des Inhibitors reversibel oder irreversibel sein. Reversible Inhibitoren konkurrieren in der Regel mit Substraten um das aktive Zentrum, während irreversible Inhibitoren eine dauerhafte Bindung eingehen, was zu einer verlängerten Inaktivierung des Enzyms führt.
Die chemischen Strukturen von CYP-Inhibitoren sind vielfältig und umfassen eine breite Palette organischer Moleküle. Diese Strukturen enthalten oft funktionelle Gruppen, die starke Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms ermöglichen, wie z. B. stickstoffhaltige Heterocyclen, aromatische Ringe und halogenierte Verbindungen. Die Entwicklung und Synthese von CYP-Inhibitoren erfordert detaillierte Kenntnisse über die Struktur des Enzyms und die Dynamik der Substratbindung. Moderne analytische Verfahren wie Röntgenkristallographie, Massenspektrometrie und Computermodellierung werden eingesetzt, um die Wechselwirkung zwischen CYP-Enzymen und Inhibitoren auf molekularer Ebene zu untersuchen. Das Verständnis dieser Wechselwirkungen hilft bei der Optimierung der Wirksamkeit und Selektivität der Inhibitoren. Darüber hinaus sind CYP-Inhibitoren wertvolle Hilfsmittel in der biochemischen Forschung zur Aufklärung der Stoffwechselwege, die durch Cytochrom-P450-Enzyme vermittelt werden. Durch die selektive Hemmung spezifischer CYP-Isoformen können Forscher die Rolle dieser Enzyme in verschiedenen biologischen Prozessen analysieren und so zu einem tieferen Verständnis des Stoffwechsels und der Enzymfunktion beitragen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1D | 1155361-02-6 | sc-364338 sc-364338A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
Der Cytochrom P450 14a-Demethylase-Inhibitor 1D ist ein wirksamer Modulator der Cytochrom P450-Enzymaktivität, der eine einzigartige Bindungsaffinität für das aktive Zentrum des Enzyms aufweist. Diese Verbindung stört die Häm-Eisen-Koordination, was zu einem veränderten Redoxpotential und einer beeinträchtigten Substratoxidation führt. Ihre Wechselwirkung mit spezifischen Aminosäureresten verstärkt die sterische Hinderung, was zu einer erheblichen Verringerung der katalytischen Effizienz führt. Der Einfluss der Verbindung auf den Stoffwechselfluss unterstreicht ihre komplizierte Rolle bei der enzymatischen Regulierung. | ||||||
Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1E | 1155361-03-7 | sc-364339 sc-364339A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
Cytochrom P450 14a-Demethylase-Inhibitor 1E ist ein selektiver Antagonist von Cytochrom P450-Enzymen, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, stabile Komplexe mit der Häm-Gruppe des Enzyms zu bilden. Durch diese Wechselwirkung wird die Dynamik des Elektronentransfers verändert und die Umsatzzahl des Enzyms wirksam verringert. Die einzigartigen strukturellen Merkmale des Wirkstoffs ermöglichen es ihm, Wasserstoffbrückenbindungen mit Schlüsselresten einzugehen, wodurch der Zugang zum Substrat weiter behindert und die Stoffwechselwege verändert werden. Sein kinetisches Profil zeigt einen kompetitiven Hemmungsmechanismus, was seine Spezifität bei der Modulation von Enzymen unterstreicht. | ||||||
Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1G | 1155361-05-9 | sc-364341 sc-364341A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
Der Cytochrom-P450-14a-Demethylase-Inhibitor 1G weist eine besondere Wirkungsweise auf, indem er sich an das aktive Zentrum von Cytochrom-P450-Enzymen bindet und so den normalen katalytischen Zyklus unterbricht. Diese Verbindung verändert die Konformationsdynamik des Enzyms, was zu einer Abnahme der Substrataffinität führt. Ihre einzigartige molekulare Architektur begünstigt van-der-Waals-Wechselwirkungen und hydrophobe Kontakte, wodurch ihre hemmende Wirkung verstärkt wird. Der Einfluss der Verbindung auf die Reaktionskinetik unterstreicht ihre Rolle bei der Beeinflussung des Stoffwechselflusses innerhalb spezifischer biochemischer Pfade. | ||||||
Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1H | 1155361-06-0 | sc-364342 sc-364342A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
Der Cytochrom P450 14a-Demethylase-Inhibitor 1H wirkt durch einen selektiven Bindungsmechanismus, der das Enzym in einer inaktiven Konformation stabilisiert. Die strukturellen Merkmale dieser Verbindung fördern starke Wasserstoffbrückenbindungen und elektrostatische Wechselwirkungen mit wichtigen Aminosäureresten, wodurch der Zugang zum Substrat effektiv blockiert wird. Ihr kinetisches Profil zeigt ein kompetitives Hemmungsmuster, das die Umsatzrate der damit verbundenen Stoffwechselprozesse erheblich beeinträchtigt. Die einzigartigen Wechselwirkungen der Verbindung unterstreichen ihre Spezifität innerhalb der Cytochrom-P450-Familie. | ||||||
Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1I | 1155361-07-1 | sc-364343 sc-364343A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
Der Cytochrom-P450-14a-Demethylase-Inhibitor 1I weist eine besondere Wirkungsweise auf, indem er einen stabilen Komplex mit der Häm-Gruppe des Enzyms bildet und den für die katalytische Aktivität wichtigen Elektronentransfer unterbricht. Seine einzigartige molekulare Architektur erleichtert hydrophobe Wechselwirkungen und π-π-Stapelung mit aromatischen Resten, was die Bindungsaffinität erhöht. Kinetische Studien deuten auf einen nichtkompetitiven Hemmungsmechanismus hin, der die Konformationsdynamik des Enzyms verändert und den Stoffwechselfluss in verwandten biochemischen Stoffwechselwegen beeinflusst. | ||||||
Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1J | 1155361-08-2 | sc-364344 sc-364344A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
Der Cytochrom P450 14a-Demethylase-Inhibitor 1J zeigt eine bemerkenswerte Fähigkeit zur Modulation der Enzymaktivität durch selektive Bindung an das aktive Zentrum, was zu einer veränderten Substratspezifität führt. Seine strukturellen Merkmale fördern starke van-der-Waals-Wechselwirkungen und Wasserstoffbrückenbindungen mit wichtigen Aminosäureresten, was seine hemmende Wirkung verstärkt. Kinetische Analysen zeigen ein gemischtes Hemmungsprofil, was darauf hindeutet, dass es nicht nur mit Substraten konkurriert, sondern auch inaktive Enzymkonformationen stabilisiert und damit die Stoffwechselregulation beeinflusst. | ||||||
Tenofovir | 147127-20-6 | sc-204335 sc-204335A | 10 mg 50 mg | $154.00 $633.00 | 11 | |
Tenofovir weist einzigartige Eigenschaften als Cytochrom-P450-Enzymmodulator auf, vor allem durch seine Fähigkeit, stabile Komplexe mit Häm-Gruppen zu bilden. Seine strukturelle Konformation ermöglicht spezifische Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms, wodurch einzigartige allosterische Effekte ermöglicht werden, die die Dynamik der Substratbindung beeinflussen. Kinetische Studien deuten auf einen nicht-kompetitiven Hemmungsmechanismus hin, bei dem Tenofovir die Konformationslandschaft des Enzyms verändert und dadurch die Stoffwechselwege und die enzymatische Effizienz beeinflusst. | ||||||