CRFR Aktivatoren

Gängige CRFR Activators sind unter underem 3-[6-(Dimethylamino)-4-methyl-3-pyridinyl]-2,5-dimethyl-N,N-dipropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine CAS 195055-03-9.

CRFR-Aktivatoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, vor allem Peptide und kleine Moleküle, die an der CRFR-Signalachse ansetzen, um den Funktionszustand des Rezeptors zu verbessern. Der Corticotropin-Releasing-Faktor selbst dient als primärer endogener Aktivator, der an den CRFR bindet, um eine Kaskade von G-Protein-gekoppelten Rezeptorsignalen in Gang zu setzen, die für die Modulation der Stressreaktion von zentraler Bedeutung sind. In ähnlicher Weise bindet Urocortin mit hoher Affinität an den CRFR und löst eine Aktivierungssequenz aus, die die physiologischen Reaktionen auf Stress und Angstzustände steuert.

Während Moleküle wie Antalarmin, CP-154,526, Astressin-B, NBI-27914, R121919, Pexacerfont und Verucerfont traditionell als CRFR-Antagonisten anerkannt sind, können sie in bestimmten experimentellen Paradigmen einen inversen Agonismus bewirken - diese atypische Aktivierung von CRFR löst Signalmechanismen aus, die typischerweise mit der Regulierung von Stress und Angst verbunden sind. Darüber hinaus besitzt das verkürzte Peptid CRF(6-33) die Fähigkeit, je nach Kontext als Antagonist oder inverser Agonist zu fungieren, wodurch es den CRFR aktiviert und den Einfluss des Rezeptors auf die Stressreaktionswege moduliert.