CMTM8 Aktivatoren

Gängige CMTM8 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1 und A23187 CAS 52665-69-7.

CMTM6-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die eine funktionelle Aktivierung von CMTM6 über verschiedene Signalwege und zelluläre Prozesse bewirken können. Forskolin und Dibutyryl-cAMP sind Wirkstoffe, die den intrazellulären zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) erhöhen und anschließend die Proteinkinase A (PKA) aktivieren. PKA ist dafür bekannt, dass sie eine Vielzahl von Proteinen phosphoryliert, von denen einige direkt mit CMTM6 interagieren und dadurch dessen funktionelle Aktivität verstärken können. In ähnlicher Weise hemmt IBMX den Abbau von cAMP, was indirekt zu einer anhaltenden Aktivierung von PKA und einer verstärkten Aktivierung von CMTM6 durch PKA-vermittelte Phosphorylierungsprozesse führt.

Auf der anderen Seite aktivieren Verbindungen wie PMA und Ionomycin die Proteinkinase C (PKC) und erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel. PKC und kalziumabhängige Kinasen sind an der Phosphorylierung zahlreicher zellulärer Proteine beteiligt, einschließlich solcher, die die Aktivität von CMTM6 direkt modulieren. Calyculin A und Okadasäure, beides Inhibitoren von Proteinphosphatasen, halten Proteine in einem phosphorylierten Zustand, zu denen auch die mit CMTM6 assoziierten Proteine gehören können, was zu dessen verstärkter Aktivierung führt. Epigallocatechingallat (EGCG) hat eine allgemeinere Wirkung auf Kinasen und Phosphatasen, was zu veränderten Phosphorylierungslandschaften und zur Aktivierung von CMTM6 führen kann. Anisomycin und Staurosporin werden zwar in erster Linie mit der Hemmung der Proteinsynthese bzw. der Kinasen in Verbindung gebracht, können aber auch stressaktivierte Proteinkinasen aktivieren, was indirekt zu Phosphorylierungsereignissen führen könnte, die die Aktivität von CMTM6 erhöhen. U0126 könnte durch die Hemmung von MEK1/2 kompensatorische Mechanismen in zellulären Signalnetzwerken auslösen, die sich auf die Regulierung von Proteinen konzentrieren, die mit CMTM6 interagieren und es aktivieren.