cGKI Aktivatoren
Gängige cGKI Activators sind unter underem 8-Bromo-cGMP CAS 51116-01-9, 8-pCPT-cGMP, TEA, 8-Bromoguanosine 3', 5' -cyclic monophosphoric acid CAS 31356-94-2, Vardenafil CAS 224785-90-4 und Tadalafil CAS 171596-29-5.
cGKI, die Abkürzung steht für „cyclisches Guanosinmonophosphat (cGMP)-abhängige Proteinkinase Typ I", ist ein Enzym von entscheidender Bedeutung im Bereich der Zellsignale. Die Hauptaufgabe von cGKI besteht darin, die Wirkungen von cGMP zu vermitteln, einem Botenstoff, der an zahlreichen zellulären Prozessen beteiligt ist. Botenstoffe sind intrazelluläre Moleküle, die externe Signale von Zellmembranrezeptoren an Zielmoleküle im Inneren der Zelle weiterleiten. cGMP wird als Reaktion auf externe Reize erzeugt und kann nach seiner Produktion cGKI aktivieren. Aktivatoren von cGKI sind Verbindungen, die die Wirkung von cGKI erleichtern oder verstärken und es ihm ermöglichen, die Effekte von cGMP optimal zu vermitteln.
Bei näherer Betrachtung der molekularen Mechanismen führt die Aktivierung von cGKI durch cGMP zu dessen Phosphorylierung von Zielproteinen, was verschiedene physiologische Effekte hervorruft. Da die cGMP-Signalübertragung bei einer Vielzahl von Prozessen eine Rolle spielt, die von der Vasodilatation und Thrombozytenaggregation bis hin zur synaptischen Plastizität und Entspannung der glatten Muskulatur reichen, haben cGKI-Aktivatoren das Potenzial, eine Vielzahl biologischer Funktionen zu beeinflussen. Die Spezifität und Funktion von cGKI-Aktivatoren kann variieren; einige können die cGKI-Aktivität direkt binden und verstärken, während andere indirekt wirken können, möglicherweise durch Erhöhung der cGMP-Verfügbarkeit oder durch Modulation von Signalwegen, die die cGKI-Aktivierung beeinflussen. Das Verständnis der Feinheiten dieser Aktivatoren, ihrer molekularen Wechselwirkungen und der daraus resultierenden zellulären Konsequenzen ist entscheidend, um das Gesamtbild der Zellsignale und -kommunikation zu erfassen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromo-cGMP | 51116-01-9 | sc-200316 sc-200316A | 10 mg 50 mg | $102.00 $347.00 | 7 | |
8-Brom-cGMP ist ein wirksames cGMP-Analogon, das selektiv die cGMP-abhängige Proteinkinase I (cGKI) aktiviert. Seine einzigartige Bromsubstitution erhöht die Bindungsaffinität und erleichtert spezifische Interaktionen mit der regulatorischen Domäne von cGKI. Diese Verbindung beeinflusst die nachgeschalteten Signalwege durch Modulation der Phosphorylierungszustände, was zu unterschiedlichen zellulären Reaktionen führt. Das Vorhandensein des Bromatoms verändert auch die Stabilität und Reaktivität der Verbindung, was sich auf ihre Kinetik in biochemischen Assays auswirkt. | ||||||
8-pCPT-cGMP, TEA | sc-221150 | 25 µmol | $660.00 | |||
8-pCPT-cGMP, TEA ist ein selektives cGMP-Analogon, das die cGMP-abhängige Proteinkinase I (cGKI) wirksam aktiviert. Das Vorhandensein der p-Chlorphenylgruppe erhöht seine Lipophilie, fördert die Membranpermeabilität und erleichtert die schnelle Aufnahme in die Zellen. Diese Verbindung weist eine einzigartige Bindungsdynamik auf, die die Konformation der cGKI stabilisiert und ihre enzymatische Aktivität beeinflusst. Ihre besonderen strukturellen Merkmale modulieren auch die Reaktionskinetik und ermöglichen eine präzise Kontrolle der Signalkaskaden. | ||||||
8-Bromoguanosine 3′, 5′ -cyclic monophosphoric acid | 31356-94-2 | sc-291685 sc-291685A | 5 mg 10 mg | $116.00 $206.00 | ||
8-Bromoguanosin-3',5'-cyclische Monophosphorsäure ist ein potenter cGKI-Aktivator, der sich durch seine bromierte Guanosinstruktur auszeichnet, die seine Interaktion mit Zielproteinen verstärkt. Das Bromatom führt zu einzigartigen sterischen Effekten, die die molekulare Konformation und die Bindungsaffinität beeinflussen. Diese Verbindung zeigt eine ausgeprägte allosterische Modulation von cGKI, die seine Phosphorylierungsdynamik verändert und eine Feinabstimmung der nachgeschalteten Signalwege ermöglicht. Seine Stabilität in wässrigem Milieu unterstützt zudem eine lang anhaltende Aktivität in zellulären Kontexten. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Ein weiterer PDE5-Hemmer, der ähnlich wirkt wie Sildenafil. Es wird unter verschiedenen Handelsnamen wie Levitra verkauft. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Ein weiterer PDE5-Hemmer, der unter dem Handelsnamen Cialis bekannt ist. Er hat eine längere Halbwertszeit als Sildenafil und Vardenafil. | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
Ein Stimulator der löslichen Guanylylzyklase (sGC), der im Rahmen der Erforschung der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH) und der chronisch thromboembolischen pulmonalen Hypertonie (CTEPH) untersucht wurde. Er erhöht die cGMP-Spiegel durch Stimulierung der sGC. | ||||||