CCDC42B Inhibitoren

Gängige CCDC42B Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

Chemische Inhibitoren des Proteins CCDC42B wirken über verschiedene Mechanismen und behindern seine Funktion in zellulären Prozessen. Staurosporin, ein Breitspektrum-Kinaseinhibitor, blockiert die für die Aktivität dieses Proteins entscheidenden Phosphorylierungsvorgänge und hemmt so seine Funktion. Bisindolylmaleimid I verfolgt einen ähnlichen Ansatz und zielt speziell auf die Proteinkinase C (PKC) ab, eine Kinase, die eine regulierende Rolle bei CCDC42B spielt. SP600125 und SB203580 zielen auf verschiedene Kinasen in den mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK)-Strecken - Jun N-terminale Kinase (JNK) bzw. p38 MAP-Kinase. Die Hemmung durch SP600125 kann die Beteiligung von CCDC42B an JNK-bezogenen zellulären Prozessen stören. Die Hemmung der p38-MAP-Kinase durch SB203580 kann in ähnlicher Weise die Signalwege unterbrechen, die die Beteiligung von CCDC42B erfordern, und so seine Funktion wirksam hemmen.

LY294002 und Wortmannin zielen noch stärker auf die Signalwege ab, auf die CCDC42B möglicherweise angewiesen ist, und entfalten ihre Wirkung durch Hemmung der Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Die Verhinderung der PI3K-Aktivität führt zu einer Blockade nachgeschalteter Signalereignisse, die für die Aktivität von CCDC42B wesentlich sind. Die Hemmung der mTOR-Kinase (mammalian target of rapamycin) durch Rapamycin kann ebenfalls zu einer Hemmung von CCDC42B führen, indem sie die Prozesse des Zellwachstums und der Zellproliferation stört, an denen CCDC42B beteiligt sein könnte. PD98059 und U0126, beides MEK-Inhibitoren, verhindern die Aktivierung des MAPK/ERK-Stoffwechsels, eines häufigen Regulierungsweges für Proteine wie CCDC42B, und hemmen damit dessen Funktion. Brefeldin A verfolgt einen anderen Ansatz, indem es den Proteinverkehr durch Hemmung des ADP-Ribosylierungsfaktors unterbricht und so den Transport von CCDC42B innerhalb der Zelle blockiert. Go6983 und Genistein schließlich verhindern durch die Hemmung von PKC bzw. Tyrosinkinasen die Phosphorylierung und anschließende Regulierung von Proteinen, was auch die Hemmung der Aktivität von CCDC42B einschließt.