CCDC100 Inhibitoren

Gängige CCDC100 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Emodin CAS 518-82-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, PD 98059 CAS 167869-21-8 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

Chemische Inhibitoren von CCDC100 wirken über verschiedene Mechanismen, um die Aktivität des Proteins zu modulieren. Staurosporin ist ein Breitspektrum-Kinaseinhibitor, der die Phosphorylierung verschiedener Proteine, darunter auch CCDC100, unterdrücken kann, indem er auf die Proteinkinase C (PKC) wirkt. Dies führt dazu, dass CCDC100 seine normalen zellulären Funktionen, die häufig von seinem Phosphorylierungszustand abhängen, nur eingeschränkt wahrnehmen kann. In ähnlicher Weise hemmt Bisindolylmaleimid I spezifisch die PKC, die für die Phosphorylierung von CCDC100 verantwortlich sein könnte, so dass ihre Hemmung zu einer verringerten Aktivität von CCDC100 führen kann. Emodin fungiert als Tyrosinkinase-Inhibitor, der indirekt die Phosphorylierung und anschließende Aktivität von CCDC100 beeinflussen kann, da Tyrosinkinasen CCDC100 phosphorylieren und seine Funktion regulieren können.

Im MAPK-Stoffwechselweg dienen PD 98059 und U0126 als Inhibitoren von MEK, einer vorgelagerten Kinase, die den ERK-Stoffwechselweg aktiviert, ein üblicher Weg für die Regulierung der Proteinfunktion durch Phosphorylierung. Die Hemmung dieses Weges durch PD 98059 oder U0126 kann zu einer verringerten Phosphorylierung und Aktivität von CCDC100 führen, wenn es ein nachgeschaltetes Ziel ist. Darüber hinaus zielen SB203580 und SP600125 auf verschiedene Komponenten des MAPK-Signalwegs ab, nämlich p38 MAPK und JNK. Die Hemmung dieser Kinasen kann zu einem Rückgang der Aktivität von CCDC100 führen, wenn es durch diese Wege reguliert wird. Auf der anderen Seite hemmen LY294002 und Wortmannin PI3K, und Rapamycin zielt auf mTOR ab, die beide Teil des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs sind. Die Hemmung dieser Wege kann den Phosphorylierungsstatus und die Aktivität von CCDC100 stören, wenn es an diesen Signalkaskaden beteiligt ist. Schließlich hemmen PP2 und Dasatinib die Tyrosinkinasen der Src-Familie und c-KIT, die eine Vielzahl von Proteinen phosphorylieren können. Wenn CCDC100 ein Substrat für diese Kinasen ist, kann seine Aktivität durch deren Hemmung verringert werden.