Calpain 11 Aktivatoren

Gängige Calpain 11 Activators sind unter underem A23187 CAS 52665-69-7, Thapsigargin CAS 67526-95-8, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, Ciclopirox CAS 29342-05-0 und Nimodipine CAS 66085-59-4.

Calpain-11-Aktivatoren sind eine chemische Klasse, die durch ihre Fähigkeit definiert ist, die enzymatische Aktivität von Calpain 11 zu modulieren, einer Protease, deren Funktion eng mit der Kalzium-Signalübertragung in der Zelle verbunden ist. Diese Aktivatoren werden nicht durch eine gemeinsame chemische Struktur vereinheitlicht; ihre Klassifizierung ist vielmehr funktionell und basiert auf ihrer gemeinsamen Fähigkeit, die proteolytische Wirkung von Calpain 11 zu verstärken.

Diese Verstärkung kann durch direkte Interaktionen mit dem Enzym, durch Veränderungen der Kalziumhomöostase oder durch Modifikationen der damit verbundenen Signalwege erfolgen. Die direkten Aktivatoren können an die Protease binden und Konformationsänderungen hervorrufen, die ihre Aktivität erhöhen. Im Gegensatz dazu wirken indirekte Aktivatoren oft durch eine Erhöhung der intrazellulären Kalziumkonzentration, entweder durch einen erleichterten Kalziumeinstrom oder durch die Freisetzung von Kalzium aus internen Speichern, wodurch die Aktivierung der Calpain und die anschließende Substratspaltung gefördert werden.