C6orf81 Aktivatoren

Gängige C6orf81 Activators sind unter underem A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Chemische Aktivatoren von C6orf81 nutzen eine Vielzahl von zellulären Signalwegen, um seine Aktivität zu erhöhen. Der Kalziumionophor A23187 und Ionomycin sind zwei solcher Aktivatoren, die den intrazellulären Kalziumspiegel direkt erhöhen. Dieser Anstieg des Kalziumspiegels kann kalziumabhängige Proteinkinasen aktivieren, die wiederum C6orf81 phosphorylieren, was zu seiner Aktivierung führt. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) wirkt über einen anderen Mechanismus und aktiviert die Proteinkinase C (PKC). Nach ihrer Aktivierung phosphoryliert die PKC zahlreiche Substrate, darunter C6orf81, und verstärkt so ihre Aktivität. Forskolin hingegen wirkt durch eine Erhöhung des intrazellulären cAMP, wodurch die Proteinkinase A (PKA) aktiviert wird, von der bekannt ist, dass sie C6orf81 phosphoryliert und aktiviert.

Im weiteren Verlauf der zellulären Maschinerie stören Okadainsäure und Calyculin A das Gleichgewicht der Phosphorylierung innerhalb der Zelle, indem sie die Proteinphosphatasen 1 und 2A hemmen. Diese Hemmung verhindert die Dephosphorylierung, wodurch die Proteine in einem phosphorylierten Zustand gehalten werden und möglicherweise zur Aktivierung von C6orf81 führen. Bisindolylmaleimid I ist zwar in erster Linie ein PKC-Inhibitor, kann aber paradoxerweise bestimmte PKC-Isoformen hochregulieren, die C6orf81 phosphorylieren und aktivieren können. In ähnlicher Weise kann Chelerythrin bestimmte PKC-Isoformen aktivieren und damit eine Rolle bei der Phosphorylierung und Aktivierung von C6orf81 spielen. Dibutyryl cyclic AMP (dbcAMP) dient als zelldurchlässiges cAMP-Analogon, das PKA stimuliert und damit einen weiteren Weg zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von C6orf81 eröffnet. Epigallocatechingallat (EGCG) greift in Signalwege ein, die zur Aktivierung von Kinasen führen können, die C6orf81 angreifen. Anisomycin löst MAPK-Wege aus, an denen Kinasen beteiligt sind, die C6orf81 phosphorylieren und damit aktivieren können. Schließlich kann (-)-Blebbistatin durch Veränderung der Myosin-II-Aktivität intrazelluläre Signalkaskaden beeinflussen, die in der Phosphorylierung und Aktivierung von C6orf81 gipfeln.