C16orf77 Inhibitoren

Gängige C16orf77 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9 und U-0126 CAS 109511-58-2.

Chemische Inhibitoren von C16orf77 können dessen Funktion über verschiedene Mechanismen beeinflussen, die sich jeweils nach dem Signalweg unterscheiden, auf den die Chemikalie abzielt. Staurosporin und Bisindolylmaleimid I sind Beispiele für solche Inhibitoren, die auf Proteinkinasen wirken, auf die C16orf77 für seine Aktivität angewiesen ist. Staurosporin ist ein Breitband-Proteinkinaseinhibitor, der seine Wirkung durch direkte Hemmung der Kinaseaktivität entfaltet, die für die Funktion von C16orf77 wesentlich ist. Bisindolylmaleimid I hingegen wirkt spezifisch auf die Proteinkinase C (PKC), die C16orf77 vorgeschaltet ist. Durch die Hemmung von PKC führt Bisindolylmaleimid I indirekt zu einer geringeren Aktivität von C16orf77.

Im weiteren Verlauf des zellulären Signalnetzwerks entfalten LY294002 und Wortmannin ihre Wirkung durch die Hemmung von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) und verhindern so die Aktivierung nachgeschalteter Signalwege, an denen C16orf77 beteiligt ist. Durch die Blockierung von PI3K reduzieren diese Inhibitoren funktionell die Aktivität von C16orf77. In ähnlicher Weise wirkt Rapamycin auf den mTOR-Signalweg (mammalian target of rapamycin), einen zentralen zellulären Signalübertragungsweg. Die Hemmung von mTOR durch Rapamycin kann die Funktion von C16orf77 beeinträchtigen, wenn seine Aktivität durch den mTOR-Signalweg reguliert wird oder ihm nachgeschaltet ist. Ergänzend dazu konzentrieren sich U0126 und PD98059 auf den MEK/ERK-Stoffwechselweg. Als MEK-Inhibitoren verhindern sie die Aktivierung von ERK, einer Proteinkinase, die verschiedene zelluläre Funktionen reguliert. Wenn C16orf77 in diesem Signalweg aktiv ist, würde seine Aktivität durch diese Inhibitoren verringert werden. SB203580 und SP600125 ergänzen die Palette, indem sie auf die p38-MAPK- bzw. JNK-Signalwege abzielen.