C12orf35 Inhibitoren

Gängige C12orf35 Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 und U-0126 CAS 109511-58-2.

Chemische Inhibitoren von C12orf35 spielen eine entscheidende Rolle bei der Modulation seiner Funktion, indem sie in verschiedene Signalwege eingreifen. Wortmannin und LY294002 können als PI3K-Inhibitoren eine Kaskade von Ereignissen auslösen, die zu einer verringerten Aktivierung von Akt führen, einer Kinase, die direkt an dem Signalweg beteiligt ist, in dem C12orf35 arbeitet. Diese verringerte Akt-Aktivierung führt folglich zu einer Hemmung der C12orf35-Funktion. In ähnlicher Weise bindet Rapamycin an FKBP12 und hemmt mTOR, eine weitere Kinase innerhalb des C12orf35-Wegs. Diese Hemmung von mTOR kann die Funktion von Proteinen, die C12orf35 nachgeschaltet sind, unterdrücken und so die Aktivität des Proteins in der Zelle wirksam verringern. Darüber hinaus können PD98059 und U0126, die auf MEK1/2 abzielen, die ERK-Phosphorylierung und -Aktivität im MAPK/ERK-Signalweg, einer weiteren Signalkaskade, an der C12orf35 bekanntermaßen beteiligt ist, erheblich reduzieren. Durch die Verringerung der ERK-Aktivität können diese Inhibitoren zu einer Verringerung der Funktion von C12orf35 führen.

Darüber hinaus zielen SB203580 und SP600125 auf die p38 MAP-Kinase bzw. JNK ab, die beide an Signalwegen mit C12orf35 beteiligt sind. Die Hemmung dieser Kinasen kann zu einem Rückgang der funktionellen Aktivität von C12orf35 führen. PP2 und Dasatinib hemmen Kinasen der Src-Familie, die stromaufwärts gelegene Regulatoren von Signalwegen sind, an denen C12orf35 beteiligt ist; dies kann zu einer verringerten Kinaseaktivität führen und somit die Funktion von C12orf35 hemmen. Erlotinib und Lapatinib hemmen EGFR und HER2, Schlüsselkomponenten der Rezeptortyrosinkinase-Signalwege, an denen C12orf35 beteiligt ist. Durch Hemmung dieser Rezeptoren können die nachgeschalteten Signalwege, die die Aktivität von C12orf35 regulieren, unterdrückt werden. Schließlich hemmt Sorafenib mehrere Tyrosin-Proteinkinasen wie VEGFR, PDGFR und Raf-Kinasen, die ebenfalls Teil der Signalwege sind, in denen C12orf35 aktiv ist. Die Hemmung dieser Kinasen durch Sorafenib kann zu einer Verringerung der Funktion von C12orf35 führen, was die Fähigkeit des Wirkstoffs unter Beweis stellt, die Aktivität dieses spezifischen Proteins über verschiedene miteinander verknüpfte Wege zu hemmen.