Bcl-G-Inhibitoren sind als chemische Klasse nicht genau definiert, da es keine direkten, für Bcl-G spezifischen Inhibitoren gibt. Die Klasse der Verbindungen, die als indirekte Inhibitoren wirken können, zielt jedoch im Allgemeinen auf die breitere Bcl-2-Proteinfamilie ab. Diese Verbindungen modulieren das empfindliche Gleichgewicht zwischen pro-apoptotischen und anti-apoptotischen Proteinen und beeinflussen so die Apoptose, einen Prozess, an dem Bcl-G beteiligt ist. Die Mitglieder dieser chemischen Klasse ahmen häufig die Struktur reiner BH3-Proteine nach oder binden an dieselben Domänen der überlebensfördernden Mitglieder der Bcl-2-Familie, mit denen reine BH3-Proteine normalerweise interagieren würden.
Inhibitoren von Bcl-G wirken indirekt, indem sie die Aktivität der breiteren Bcl-2-Proteinfamilie modulieren. Diese Proteine spielen eine Schlüsselrolle im intrinsischen Weg der Apoptose, einer Form des programmierten Zelltods, der als Reaktion auf interne Signale erfolgt. Die Bcl-2-Familie besteht sowohl aus pro-apoptotischen als auch aus anti-apoptotischen Mitgliedern, und das Gleichgewicht zwischen diesen bestimmt das Schicksal der Zelle. Inhibitoren, die auf überlebensfördernde Proteine der Bcl-2-Familie abzielen, können dieses Gleichgewicht zugunsten des Zelltods verschieben und damit der anti-apoptotischen Funktion von Bcl-G entgegenwirken.
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