Bad Inhibitoren

Gängige Bad Inhibitors sind unter underem Taxol CAS 33069-62-4, β-Estradiol CAS 50-28-2, Rapamycin CAS 53123-88-9, Dexamethasone CAS 50-02-2 und Cholecalciferol CAS 67-97-0.

Bad, oder BCL2 Associated Agonist of Cell Death, ist ein pro-apoptotisches Mitglied der Bcl-2-Proteinfamilie. Diese Familie besteht aus Proteinen, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Apoptose, also des programmierten Zelltods, spielen. Proteine dieser Familie können je nach ihrer Funktion in der Förderung oder Hemmung des Zelltods entweder als pro-apoptotisch oder anti-apoptotisch kategorisiert werden. Bad wirkt insbesondere, indem es an anti-apoptotische Proteine wie Bcl-2 und Bcl-xL bindet, deren zellschützende Effekte neutralisiert und somit den Zelltod fördert. Die Aktivität von Bad wird durch seinen Phosphorylierungsstatus reguliert; wenn phosphoryliert, wird Bad im Zytosol sequestriert und kann keine Apoptose fördern. Umgekehrt kann dephosphoryliertes Bad zu den Mitochondrien translozieren und seine pro-apoptotische Funktion ausüben.

Bad-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die entwickelt wurden, um die Aktivität des Bad-Proteins zu modulieren, typischerweise indem sie dessen Dephosphorylierung oder seine Interaktion mit anti-apoptotischen Bcl-2-Familienmitgliedern verhindern. Durch die Hemmung der Funktion von Bad können diese Verbindungen das Gleichgewicht in der zellulären Umgebung weg von der Apoptose verschieben. Die molekularen Mechanismen, durch die diese Inhibitoren wirken, können variieren. Einige könnten direkt in die Protein-Protein-Interaktionen zwischen Bad und seinen Bindungspartnern eingreifen, während andere möglicherweise auf upstream Signalkaskaden abzielen, die den Phosphorylierungsstatus von Bad regulieren.