apoM Aktivatoren

Gängige apoM Activators sind unter underem Oleic Acid CAS 112-80-1, Linoleic Acid CAS 60-33-3, Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) CAS 10417-94-4, Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) CAS 6217-54-5 und WY 14643 CAS 50892-23-4.

Apolipoprotein-M-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum von Chemikalien, in erster Linie Fettsäuren und synthetische Agonisten, die die Expression von Apolipoprotein M (APOM) steigern können. Diese Verbindungen üben ihre Wirkung auf APOM aus, indem sie in erster Linie die Aktivität der Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptoren (PPARs) modulieren, einer Gruppe von Kernrezeptorproteinen, die als Transkriptionsfaktoren fungieren und die Expression von Genen, einschließlich APOM, regulieren. Die zu dieser Klasse gehörenden Verbindungen lassen sich grob in solche einteilen, die PPAR-alpha, PPAR-gamma oder PPAR-delta aktivieren. Zu den PPAR-alpha-Aktivatoren gehören natürliche Fettsäuren wie Ölsäure, Linolsäure, Eicosapentaensäure (EPA) und Docosahexaensäure (DHA), aber auch synthetische Agonisten wie WY-14643, Fenofibrat, Clofibrat und GW7647. Diese Verbindungen können die APOM-Expression verstärken, indem sie an PPAR-alpha binden, was zu einer Konformationsänderung führt, die es ihm ermöglicht, an PPAR-Response-Elemente (PPREs) im APOM-Genpromotor zu binden und anschließend dessen Transkription zu fördern. Die PPAR-Gamma-Aktivatoren Rosiglitazon und Pioglitazon wirken auf ähnliche Weise, indem sie an PPAR-Gamma binden und die APOM-Transkription aktivieren.

Schließlich können der PPAR-delta-Aktivator GW501516 und der Pan-PPAR-Agonist Bezafibrat die APOM-Expression durch Aktivierung der PPAR-delta-Signalübertragung stimulieren. Das breite Spektrum der PPAR-Aktivatoren unterstreicht die wesentliche Rolle der PPAR-Signalübertragung bei der Regulierung der APOM-Expression und -Funktion. Unter den PPAR-alpha-Aktivatoren finden wir natürliche Fettsäuren wie Ölsäure, Linolsäure, Eicosapentaensäure (EPA) und Docosahexaensäure (DHA). Diese Moleküle sind wesentliche Bestandteile unserer Ernährung und beeinflussen nachweislich die Genexpression durch Wechselwirkung mit PPAR-alpha. Synthetische Agonisten wie WY-14643, Fenofibrat, Clofibrat und GW7647 fallen ebenfalls in diese Gruppe. Diese Chemikalien sind so konzipiert, dass sie spezifisch an PPAR-alpha binden und eine Konformationsänderung des Rezeptors bewirken. Diese Formveränderung ermöglicht es PPAR-alpha, an PPAR-Response-Elemente (PPREs) in der Promotorregion des APOM-Gens zu binden, was zu einer Steigerung der Transkription führt und somit die Expression von APOM erhöht.