Date published: 2025-9-14

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Akirin2 Inhibitoren

Gängige Akirin2 Inhibitors sind unter underem 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Trichostatin A CAS 58880-19-6, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, RG 108 CAS 48208-26-0 und Genistein CAS 446-72-0.

Akirin2-Inhibitoren stellen eine Klasse chemischer Verbindungen dar, die speziell auf die Aktivität des Akirin2-Proteins abzielen und diese modulieren. Akirin2 ist ein wichtiger Regulator, der an der Genexpression und der transkriptionellen Kontrolle beteiligt ist. Akirin2 ist ein hochkonserviertes Kernprotein, das zur Akirin-Familie gehört, und spielt eine bedeutende Rolle in zahlreichen biologischen Prozessen, insbesondere bei der Regulierung des NF-κB-Signalwegs. Dieser Signalweg ist für die Steuerung von Immunreaktionen, das zelluläre Überleben und entzündliche Prozesse von entscheidender Bedeutung. Durch die Hemmung von Akirin2 stören Verbindungen dieser Klasse die Fähigkeit des Proteins, die Transkription von Zielgenen zu erleichtern, wodurch verschiedene zelluläre Funktionen, die mit der Genregulation verbunden sind, gestört werden. Diese Inhibitoren sind in der Regel so konzipiert, dass sie an bestimmte Domänen des Akirin2-Proteins binden und so dessen Interaktion mit anderen Co-Faktoren oder Proteinen verhindern, die für die Bildung von Transkriptionskomplexen notwendig sind. Strukturell können Akirin2-Inhibitoren variieren, aber ihre Kernfunktion besteht darin, die Schlüsselbindungsstellen auf dem Protein anzugreifen. Inhibitoren können durch kompetitive Blockierung der aktiven Stellen des Proteins oder durch allosterische Modifizierung seiner Struktur wirken, was zu Veränderungen in seiner Konformationsdynamik führt. Eine solche Modulation von Protein-Protein-Interaktionen ist ein gängiger Ansatz bei der Entwicklung von Inhibitoren für Proteine wie Akirin2, die keine enzymatische Aktivität aufweisen, aber als Gerüst in Signalkaskaden dienen. Die Fähigkeit, diese Interaktionen präzise zu unterbrechen, ohne andere Signalwege zu beeinträchtigen, ist eine große Herausforderung bei der Entwicklung von Akirin2-Inhibitoren. Die chemische Vielfalt innerhalb dieser Klasse wird durch die Notwendigkeit von Selektivität und Wirksamkeit bei der Bindung bestimmt, wobei viele Inhibitoren komplexe molekulare Gerüste aufweisen, um ihre Spezifität für das Akirin2-Protein sicherzustellen.

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