AI464131 Aktivatoren

Gängige AI464131 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Piceatannol CAS 10083-24-6, Sodium Fluoride CAS 7681-49-4 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Chemische Aktivatoren der myogeneseregulierenden Glykosidase (putativ) können eine Vielzahl von Mechanismen nutzen, um ihre Aktivität zu steigern. Forskolin stimuliert direkt die Adenylatcyclase, die die Umwandlung von ATP in zyklisches AMP (cAMP) katalysiert. Der Anstieg des cAMP-Spiegels führt zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA), einer Kinase, die eine entscheidende Rolle bei der Phosphorylierung von Proteinen spielt, die mit der die Myogenese regulierenden Glykosidase (putativ) interagieren oder sie direkt modifizieren können, wodurch ihre enzymatische Funktion gefördert wird. In ähnlicher Weise erhöht IBMX die intrazelluläre cAMP-Konzentration durch Hemmung der Phosphodiesterasen, die cAMP abbauen, was ebenfalls zu einer PKA-Aktivierung und einer anschließenden Phosphorylierung der mit der Glykosidase assoziierten Proteine führt. Piceatannol unterbricht die Wirkung der Syk-Kinasen und verändert die Phosphorylierungszustände von Proteinen, die die Aktivität der Glykosidase modulieren, während Natriumfluorid durch die Hemmung von Phosphatasen wirkt und dadurch ein höheres Phosphorylierungsniveau in der Zelle aufrechterhält, was indirekt die Aktivität der Glykosidase fördern kann.

Weitere Aktivierungsmechanismen sind Okadainsäure und Cantharidin, beides Inhibitoren der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Die Hemmung dieser Phosphatasen verhindert die Dephosphorylierung von Proteinen und sorgt dafür, dass der Phosphorylierungszustand hoch bleibt, was zur Aktivierung der die Myogenese regulierenden Glykosidase (putativ) führen kann. Anisomycin aktiviert stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs), die mit der Glykosidase verbundene Proteine phosphorylieren und aktivieren können. A23187 kann durch Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels kalziumabhängige Proteinkinasen aktivieren, die möglicherweise die Glykosidase oder die mit ihr verbundenen Proteine phosphorylieren. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) stimuliert die Proteinkinase C (PKC), von der bekannt ist, dass sie eine Vielzahl von Proteinen phosphoryliert, möglicherweise auch solche, die mit der Glykosidase interagieren. Retinsäure moduliert die Genexpression und könnte Signalwege aktivieren, die zur Aktivierung der Glykosidase führen. Schließlich können Zinkchlorid und Mangan(II)-chlorid die Aktivität der Glykosidase verstärken, indem sie als Cofaktoren dienen, die die Struktur des Enzyms stabilisieren, oder indem sie Kinasen aktivieren, die Proteine phosphorylieren, die die Aktivität der Glykosidase regulieren.