5′-nucleotidas Aktivatoren

Gängige 5'-nucleotidas Activators sind unter underem Adenosine CAS 58-61-7, Allopurinol CAS 315-30-0, Dipyridamole CAS 58-32-2, Inosine CAS 58-63-9 und Sodium nitroprusside dihydrate CAS 13755-38-9.

5'-Nucleotidase-Aktivatoren sind eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die die Fähigkeit des Enzyms verbessern, extrazelluläre Nucleotide, vor allem AMP, zu Adenosin zu hydrolysieren, das bei verschiedenen physiologischen Prozessen eine entscheidende Rolle spielt. Adenosin, ein Produkt der 5'-Nucleotidase-Aktivität, dient als endogener Modulator des Enzyms; daher erhöhen Verbindungen wie Adenosin selbst und Inosin, die den Bedarf an Adenosin erhöhen, indirekt die 5'-Nucleotidase-Aktivität. Allopurinol und Natriumnitroprussid wirken, indem sie den Gehalt an Substraten oder Zwischenprodukten erhöhen; Allopurinol durch Hemmung der Xanthinoxidase, was zu erhöhten Nukleotidspiegeln führt, und Natriumnitroprussid durch Freisetzung von NO, das bekanntermaßen die Aktivität der 5'-Nukleotidase moduliert. Dipyridamol und die Adenosinrezeptor-Antagonisten Aminophyllin und Theophyllin fördern ebenfalls indirekt die 5'-Nukleotidase-Aktivität, indem sie die Aufnahme und den Metabolismus von Adenosin verhindern und dadurch hohe extrazelluläre Adenosinspiegel aufrechterhalten, die das Enzym aus AMP erzeugen kann. Levamisol hat neben seinen immunmodulatorischen Wirkungen auch die 5'-Nukleotidase-Aktivität in Lymphozyten erhöht, was die immunregulatorischen Funktionen von Adenosin unterstützt.

Die Aktivität der 5'-Nukleotidase wird darüber hinaus durch Verbindungen beeinflusst, die den zellulären Stoffwechsel und die Signalwege modulieren, die mit dem Nukleotid-Nukleosid-Gleichgewicht konvergieren. Methylenblau durch seine Auswirkungen auf den zyklischen GMP-Spiegel und Isofluran durch die Erhöhung der extrazellulären Adenosinkonzentration erhöhen beide potenziell die funktionelle Aktivität der 5'-Nukleotidase. Acadesin, ein AMP-Analogon, kann die AMPK stimulieren, was zu einem erhöhten Bedarf an Adenosin führt, was wiederum die Aktivität der 5'-Nukleotidase erhöhen könnte. Nicotinamid-Ribosid schließlich erhöht den NAD+-Spiegel in der Zelle, einen Cofaktor, der verschiedene Stoffwechselwege beeinflussen kann, darunter auch die 5'-Nukleotidase, um den Umsatz von AMP in Adenosin zu steigern. Insgesamt steigern diese Aktivatoren die Produktion von Adenosin und unterstützen damit die Rolle der 5'-Nukleotidase bei der Aufrechterhaltung des extrazellulären Nukleotidgleichgewichts, bei der Vermittlung physiologischer Funktionen wie Gefäßerweiterung, Neurotransmission und Immunregulation sowie bei der Erhaltung der zellulären Homöostase.